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一、胆碱受体激动药 二、抗胆碱酯酶药
(一)乙酰胆碱 (acetylcholine ,ACh ) 1. 易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明
1. M 样作用: 【药理作用】【临床用途】
(1 )心血管系统: (1 )兴奋骨骼肌作用强 → 重症肌无力
①血管舒张: 血压下降, 反射性心率加快, 与 EDRF (2 )兴奋胃肠和膀胱平滑肌 → 术后腹气胀和尿潴
有关; 与 NA 释放减少有关。 留
②减慢心率: 延缓窦房节自动除极, 动作电位延长。 (3 )减慢心率,减慢传导 阵发性室上性心动过速
③负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期。 (4 )NM 胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒
④负性肌力:对心房强,对心室弱。 箭毒碱中毒的解救
⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩 【不良反应】
短 选择性较高,副作用小
(2 )胃肠道作用:收缩和频率↑、分泌↑ , 恶心, 常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等
呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。 可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋)
(3 )泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空 【禁忌症】
↑ 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
(4 )眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视) 2. 难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类
(5 )腺体:分泌增加 【中毒症状】
2 、N 样作用: 1.M 样症状(轻度中毒)
(1 )兴奋神经节的 NN 受体 (1 ) 瞳孔缩小、视物模糊;
(2 )兴奋肾上腺髓质 NN 受体,肾上腺素释放 (2 ) 腺体分泌增多,流涎、出汗、支气管腺体分
(3 )兴奋骨骼肌 NM 受体: 表现肌肉收缩,甚至 泌;
颤动 (3 ) 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁;
3 、中枢: (4 ) 支气管痉挛、 分泌增加致呼吸困难, 肺水肿;
Ach 不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用 (5 ) 心动过缓、血压下降;
(二)毛果芸香碱( pilocarpine ),又称匹鲁卡 (6 ) 小便失禁
品 2.N 样症状(中度中毒)
【药理作用】 Nm 受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤,并可导致明显
1.眼( eye ) 肌无力和麻痹。
(1 )缩瞳 Nn 受体兴奋, 全部自主神经节兴奋, 肾上腺髓质释
(2 )降低眼内压 放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。
(3 )调节痉挛 3. 中枢症状(重度中毒)
2. 腺体( gland ) 先兴奋后抑制, 表现不安、 谵语以及全身肌肉抽搐;
可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显。 进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷,并因呼吸中
【临床应用】
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