解热镇痛药与非甾体抗炎药(新).ppt

章解热镇痛药及非甾体抗炎药;思考 为什么解热镇痛药和非甾体;学习重点解热镇痛药及非甾体抗炎;第一节 解热镇痛药;概念：解热镇痛药：能使发热病人;解热镇痛药的解热作用机制 ：发;解热镇痛药与镇痛药比较： 作用;分类：（按结构分） 水杨酸类：;结构发现理化性质合成作用机制临;结构羧基乙酰氧基2-(乙酰氧基;发现：咀嚼柳树皮可减轻牙痛植物;水杨苷水杨酸乙酰水杨酸;理化性质：1、物理性质 ;2、化学性质（1）水解性（2）;（3）鉴别a、水解后用硫酸酸化;合成：副反应：;作用机制： 为不可逆的花生四烯;应用百年来的临床应用，证明为有;不良反应 游离羧基对胃粘膜的刺;药物改造： 成盐——赖氨匹林水;成酰胺——水杨酰胺镇痛作用是阿;成酯——贝诺酯是阿司匹林的前药;孪药两种药效互补的药物，通过成;孪药设计方法两个具有相同的药理;贝诺酯阿司匹林和对乙酰氨基酚均;舒他西林舒他西林是氨苄西林与舒;其他——长效消炎镇痛药;构效关系：;结构发现理化性质合成代谢作用机;结构酚羟基乙酰氨基N-（4-羟;发现：非那西丁扑热息痛对中枢神;理化性质 还原性水解性鉴别反;水解性 在酸性介质中水解生成对;对氨基酚的检测：1、对氨基酚在;鉴别反应水溶液与三氯化铁溶液反;合成：;苯胺类药物只能抑制体温调节中枢;代谢;第二节 非甾体抗炎药;炎症：机体对感染的一种防御机制;一、概述概念：是一类具有抗炎作;非甾体抗炎药的作用机制非甾体抗;应用： 治疗胶原组织疾病;吡唑酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚;非甾体抗炎药的发展方向 ;羟布宗(羟基保泰松)结构发现理;结构吡唑烷二酮苯基4-羟基苯基;安替比林Antipyrine解;理化性质酸性3，5-吡唑烷二酮;与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮;代谢;应用本品具有解热、镇痛、消炎及;吲哚美辛发现结构作用机制理化性;发现： 5-羟色胺是炎症介质之;作用机制：;理化性质：①酸性：pKa 4.;③稳定性：－在室温下空气中稳定;应用本品具有镇痛、抗炎、解热作;构效关系： 3-羧酸是抗炎活性;同类药物：OHOON3OCH3;N－利用生物电子等排原理用-C;双氯芬酸钠－为苯乙酸结构－镇痛;布洛芬结构发现理化性质应用构效;结构2-（4-异丁基苯基???丙酸;发现： 20世纪60年代在研究;CH3CHCH2CH3CHCO;理化性质：①酸性：pKa 5.;应用本品比阿司匹林作用强16～;同类药物：氟洛芬酮洛芬萘普生吲;吡罗昔康（炎痛喜康）结构理化性;结构4-羟基-2-甲基-N-（;理化性质①弱酸性：分子中含烯醇;本品用于风湿性和类风湿性关节炎;构效关系：为甲基时，活性最强可;同类药物：;药物特点： 此类药物结构中含烯;无标题