抗肿瘤药物分类及作用机制复习课程.ppt

抗肿瘤药物的主要作用机制和代表药物;细胞增殖周期分为四期;抗恶性肿瘤药物按作用机制分类;抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁;肿瘤细胞的抗药性机制;【不良反应】 1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。 2.皮肤系统：红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。 3.消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。 4.泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少5.内分泌系统：个体差异，月经不调等。6.神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 ;抗肿瘤药物：进入人体主要途径是经呼吸道吸入 过敏禁用，妊娠禁用，禁接种某类疫苗等 双磷酸盐药 唑来磷酸属于第三代双磷酸盐药，静脉滴注，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，需充分补水。作用强。 帕米磷酸属于第2代双磷酸盐药，安全，有效。 辅助用药：止吐类 昂丹司琼 急性呕吐与地米联用效果好，口服吸收迅速 格拉司琼 放疗，细胞毒类药物，化疗引起的恶心呕吐 托烷司琼 癌症，外科手术引起的恶心呕吐，但用效果不佳时，合用地米增强疗效，需对症治疗，严密观察体征;常用抗肿瘤药物一、干扰核酸生物合成的药物;1.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤（MTX）注射用水溶解后使用，10ml：1000mg规格为高渗溶液，禁用于鞘内注射 培美曲塞二钠 仅静脉输注，无色至黄色至黄绿色都正常，预服维生素（叶酸，B12），皮质类固醇，谨慎使用NSAIDs（布洛芬，阿司匹林等） 2.嘧啶核苷酸合成抑制剂 氟尿嘧啶（5-FU） 5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性 5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用??S期外，对其他期的细胞亦有作用 不良反应：主要对骨髓和胃肠道毒性。 恶心呕吐可使进食少，致药物在体内积蓄，更加重各种毒性反应，因而用药期间要注意尿量，成人需在1500毫升/24小时以上。不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。1．快速静脉推注(3-5分钟)或持续滴注(按方案)。预告患者注射的静脉日后可变色。口腔护理 吉西他滨 类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢类抗肿瘤药物，可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌，也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。可与紫杉醇，顺铂联合应用，如无禁忌，可用蒽环类抗生素。;;二、破坏DNA结构和功能的药物;代表药物----环磷酰胺（CTX）;异环磷酰胺;2、破坏DNA的抗生素;3.与DNA共价结合的金属化合物;三、嵌入DNA干扰核酸合成的药物;四、干扰蛋白质合成的药物;2.干扰微管蛋白形成的药物;紫杉醇（紫素，泰素） 本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。它是一种新型的抗微管药物，具有广谱抗癌作用。 作用特点：阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其对干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。 临床应用：为治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物，黑色素瘤、结肠癌亦有效。 不良反应：骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性。 紫杉醇:甲泼尼龙50 mg、1%普鲁卡因5 mL封闭 治疗前先采用肾上腺素皮质激素（地米等），苯海拉明和H2受体阻滞剂（西咪替丁或雷尼替丁）预防过敏，可地米口服防止过敏。与铂类化合物联合用药，应先用紫杉醇。所有操作过程应戴防渗手套（包括包装，运送等）。 紫杉醇极容易让塑化剂析出，必须使用一次性非 PVC（非聚氯乙烯）材料的输液管并通过所连接的过滤器过滤后静脉滴注，同时监测生命体征。输完后用生理盐水冲管。 多西他赛（多烯紫杉醇） 进一步化学修饰后的产物，为紫杉醇的衍生物，微黄色至黄色澄明粘稠液体，溶剂为无色澄明液体，改善了脂溶性紫杉醇稳定性差引起的过敏反应，需口服糖皮质激素（地米）4-5天预防过敏。;五、影响激素功能的抗癌药物 乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌和甲状腺癌等都与相应激素失调有关。因此，用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。 雄激素，雌激素，孕激素，肾上腺皮质激素等，作用发生快，但不持久，应合用有效抗癌药与抗菌药。 代表药物：他莫昔芬（三苯氧胺）;PS:一个药品名称，2种药物的有： 多西他赛 奥沙利铂 紫杉醇 吉西他滨 培美曲塞二钠 表柔比星;