抗生素分类和代表药物(2).ppt

抗生素分类和代表药物 分类 β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 其他 一.β内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他β内酰胺类 1.青霉素类（分五类） 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍 1.青霉素类 耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青Ⅱ) 对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌 1.青霉素类 广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性) 氨苄西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效 1.青霉素类 对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高 1.青霉素类 主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林 2.头孢菌素类 分三代(Ⅰ～Ⅲ代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对β内酰胺酶稳定性增高 第Ⅰ代 仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶 第Ⅱ代 兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛 第Ⅲ代 G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效) 2.头孢菌素类 随着头孢菌素升代，对β内酰胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使Ⅲ代头孢耐药性增加。 3.其他β内酰胺类抗生素 头霉素类：归于头孢Ⅱ代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药 3.其他β内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南 3.其他β内酰胺类抗生素 单环β内酰胺类 氨曲南：对β内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差 3.其他β内酰胺类抗生素 β内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶，水解β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。 3.其他β内酰胺类抗生素 常用β内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦 3.其他β内酰胺类抗生素 几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸 二.氨基糖苷类 对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感 绿脓杆菌、不动杆菌有效。 二.氨基糖苷类 氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。 二.氨基糖苷类 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效） 三.大环内酯类（抑菌剂） 属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体 一般不作为严重感染的主要药物 三.大环内酯类 临床常用药物 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素 红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素 三.大环内酯类 新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强 四.喹诺酮类（共四代） 第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸 四.喹诺酮类 第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星