胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药.ppt

* 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）（非竞争性肌松药） 非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）（竞争性肌松药） 药理学 （第9版） 二、骨骼肌松弛药的分类 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 【作用机制】 药理学 （第9版） Ⅰ 相阻断 产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 占据NM受体，使之构象改变，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才能恢复对ACh的敏感性。 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 治疗剂量并无神经节阻断作用。 药理学 （第9版） 【作用特点】 琥珀胆碱 （succinylcholine， 司可林 scoline） 是目前常用肌松药 药理学 （第9版） 作用快，短，易于控制。肌内注射10～30 mg，先为肌束颤动，起效时间为1～1.5分钟，2分钟肌松作用最强，5～8分钟后作用消失。静脉滴注可延长肌松时间。 肌松从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。 四肢和颈部肌松最明显， 面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻醉作用不明显。 【药理作用】 1. 松弛咽喉肌，利于插管：用于气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【临床应用】 药理学 （第9版） 可引起强烈的窒息感，清醒患者禁用！ 该药个体差异大，需根据患者反映调节滴注速度。 过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的患者。 眼压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3～5天。 血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 心血管反应。 恶性高热。 其他：腺体分泌增加，组胺增加。 【不良反应】 药理学 （第9版） 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 二、非除极化型肌松药 【药理作用】 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类（benzylisoquinolines）和类固醇铵类（ammonio steroids）。 药理学 （第9版） 肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 其作用可被同类药增强； 吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类药物的肌松作用； 抗胆碱酯酶药可拮抗此类药物的作用，故过量时可用新斯的明解救； 兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用，可使血压下降。 【作用特点】 药理学 （第9版） 是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curare）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。 药理学 （第9版） 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 1. 注射筒箭毒碱，4～6分钟产生肌松作用， 松弛顺序：眼→头颈部→ 躯干、四肢→膈肌→呼吸肌；可因呼吸肌全部麻痹而死亡。 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2. 剂量大可引起心率减慢， 血压下降， 支气管痉挛，唾液分泌过多。 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3. 重症肌无力， 支气管哮喘和严重休克患者禁用。10岁以下儿童高敏反应较多，不宜使用。 【药理作用】 药理学 （第9版） 非除极化型肌松药分类及其特点比较 药理学 （第9版） 药理学 （第9版） 两类骨骼肌松弛药物异同点 相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点： 1. 神经节阻断药 能与神经节的NN受体结合，对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 2. 骨骼肌松弛药 能与神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体结合，产生神经肌肉阻滞的作用。可分为除极化型肌松药 （琥珀胆碱）和非除极化型肌松药 （筒箭毒碱）。 药理学 （第9版） * * * * * * * * * * * * * * * * * * 目录 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 本章小结 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 A