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2.降压作用。 3.抗利尿作用：可能与抑制磷酸二酯酶，使远曲小管和集合管cAMP增加（提高远曲小管对水的通透性，亦增加NaCI 的排出，使血浆渗透压降低）有关。 [应用] 1.各种水肿：为轻、中度心性水肿的首选药。 2.高血压：作为一线降压药与其他药物合用，减少不良反应，提高疗效。 3.肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症。 [不良反应] 1.长期应用可引起电解质紊乱，如低血钾、低血镁 、低氯碱血症等。 2.代谢性变化 反复使用可出现高血糖症、高脂血症、高尿酸血症。糖尿病者慎用。 （三）低效利尿药 醛固酮拮抗剂：安体舒通(螺内酯)； K+－Na+交换抑制剂：氨苯喋啶。 1、为保钾利尿药，作用弱、慢、持久。 2、主要的副作用是高钾血症。 [作用] 为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合的留钠排钾作用，干扰醛固酮对K－ Na+ 交换的调节作用，使Na+及水排出增加。 安体舒通 （螺内酯） 常与噻嗪类使用，用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。 久用致高血钾症。 应 用 氨苯喋啶 作 用 直接抑制远曲小管及集合管的K+－Na+交换，产生排钠利尿作用。作用比安体舒通强，且不受血中醛固酮的影响。 [应用] 常与中效、高效利尿药合用于肝硬化腹水及其他顽固性水肿。 临床用药原则 1、心性水肿 用强心苷+噻嗪类药 2、肾性水肿 宜低钠饮食 .卧床休息一般不用利尿药 必要时使用 ， 临床用药原则： 1、心性水肿 用强心苷 + 噻嗪类药 2、肾性水肿 宜低钠饮食 .卧床休息一般不用利尿药 必要时使用 3、肝性水肿 先用醛固酮受体拮抗药，再用噻嗪类药 无效时合用 4、急性肺水肿和脑水肿 综和措施、IV强效利尿药； 对于后者，宜与甘露淳合用 5、急性肾功能衰竭 应早期使用强效利尿药 第二节 脱水药(渗透性利尿药) 甘露醇、山梨醇、葡萄糖(50%) 其特点：易经肾小球滤过； 不被肾小管再吸收； 不被代谢 ； 不易从血管透入组织。 [作用] 1.利尿： 脱水药分子使肾小管腔内渗透压升高，阻止水、Na+、K+、Cl-的再吸收，从而增加尿量。 2.脱水： 提高血浆渗透压，使组织中潴留的水分转移到血液。 [应用] 1.脑水肿、青光眼。 2.预防急性肾功能衰竭：通过利尿以维持足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。 药物 抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统 髓袢升支粗段 呋噻米 布美他尼依他尼酸 噻嗪类 吲哒帕胺 远曲小管近端 螺内酯 氨苯喋啶 阿米洛利 远曲小管 及集合管 竞争醛固酮受体或阻滞Na+通道，抑制K+- Na+ 交换 抑制Na+ Cl- 共同转运系统 主要作用部位 机 制 利尿药小结 进展 排钾利尿药氨甲酚吡嗪衍生物 有抗钙（使血管扩张）和轻微排钾作用。 钾通道阻滞剂，通过阻滞髓袢升枝段钾通道而影响管腔侧的 钾再循环，降低Na －K－2CL同向转运系统，抑制Na 的再吸收。 绝对经典利尿剂大全含作用机制和副作用 由课前实验导入排尿对机体有哪些作用？若少尿或无尿可能会产生什么结果？平时生活中所看到的水肿可以由哪些原因引起？该怎样处理？ 学生分组讨论并选代表回答，教师由水种的治疗药物导入本堂课的利尿药。 第一节 利 尿 药 ( diuretics) 是一类直接作用于肾脏促进体内水和电解质的排泄，从而增加尿量的药物。临床上用于各种原因引起的水肿和高血压。 一、尿液的形成及利尿药的作用基础 （一）肾小球的滤过---------原尿形成 正 常 成 人 每日原尿量 （二）肾小管的重吸收------- 产生终尿 正常成人每日：1-2L CA CA 乙酰唑胺 依他尼酸 呋塞米 噻嗪类 螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶 髄质高渗 肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位 原尿生成示意图 原尿 180L， Na+ 600g 终尿1～2L， Na+ 3～5g 肾小管重吸收 CA CA + CO2 H2CO3 + + 碳酸酐酶=CA Na+在近曲小管主要通过H+-Na+交换被重吸收 近曲小管的重吸收机制 Na+-K+-2CL- 共同转运系统 Na+ Na+、K+、CL-通过Na+-K+-2CL-共同转运系统完成重吸收 K+