尿激酶2016年.pptVIP

尿激酶 2016.06 主要成分及性状 主要成分：本品主要成分为尿激酶，系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶，它是由低分子量33000和高分子量54000组成的混合物。 性状：本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。 临床应用 血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 适应症 主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗，包括急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和急性脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓性闭塞性疾病。 药理毒理 尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，发挥溶栓作用。尿激酶对新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。尿激酶在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。尿激酶显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗有明显相关性。 药代动力 尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。尿激酶静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期≦20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。 用法用量 1、急性心肌梗塞：静脉滴注：50万~150万单位溶于生理盐水或5%葡萄糖50~100ml中静脉滴注，全量于30~60分钟内均匀输入。 2、冠状动脉输注：20万~100万单位溶于生理盐水或5%葡萄糖20~60ml中冠脉内输注，按每分钟1万~2万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。 3、急性脑血栓和脑栓塞，外周动、静脉血栓：每天2万~4万单位，一次或分二次给药，溶于20~40ml生理盐水中，静脉推注，或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐500ml静脉滴注。疗程一般7~10天，剂量可根据病情增减。 不良反应 1、使用尿激酶剂量较大时，少数病人可能有出血现象，如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血，若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用尿激酶，失血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆），能得到有效控制，紧急状态下可考虑用氨基已酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。 2、本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。3、本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成。因此，过敏反应发生率极低。但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。4、消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。5、ALT升高。6、其它：头痛、头重感，发热、疲倦等。 禁忌症 1、近期(14 天内)有活动性出血(胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等)、做过手术、活体组织检查、心肺复苏(体外心脏按摩、心内注射、气管插管)、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史; 2、控制不满意的高血压(血压21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者; 3、有出血性脑卒中(包括一时性缺血发作) 史者; 4、对扩容和血管加压药无反应的休克; 5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者; 6、糖尿病合并视网膜病变者;  7、出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病; 8、意识障碍患者。 9、严重肝功能障碍，低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。 10、严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌 11、高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。 注意事项 1、应用该品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血致活酶时间(APTT)测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内 2、用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 3、静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 4、动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。  5、下