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是第一个被证实能够延长肿瘤患者生存的EGFR-TKI,通常对EGFR基因多倍体或扩增者疗效更佳 适应证: 用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌。 厄洛替尼(Erlotinib, OSI-774) 商品名:特洛凯(Tarceva) 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche 小分子酪氨酸激酶抑制剂 厄洛替尼治疗非小细胞肺癌 研究名称 例数 总有效率 中位无进展生存期 OPTIMAL 154 82.9% 13.1月 SLCG 217 70.6% 14.0月 与安慰剂相比,厄洛替尼在生存期上有优势 对非东方人、男性、吸烟者、鳞癌都有效 受食物动力学影响:厄洛替尼口服后大约60%吸收,与食物同服生物利用度明显提高到几乎100% 用法用量 单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。 持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停治疗进行诊断评估。如果确诊是间质性肺病,则应停用,并给予适当的治疗,如果必须减量,应该每次减少50mg。 用药注意事项 最常见的不良反应是皮疹和腹泻,皮疹的中位出现时间是8天,腹泻中位出现时间为12天。患者发生中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的腹泻、恶心、厌食或者呕吐,患者需停药并采取适当的治疗措施。 其他的不良反应有:食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎等。 重组人源化单克隆抗体(93%人,7%鼠),结合并中和血管内皮生长因子的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用 适应证: 与氟尿嘧啶联合治疗转移性结直肠癌; 与紫杉醇、多西他赛联合一线治疗转移性乳腺癌; 与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移性或复发性 非小细胞肺癌(鳞型除外); 与干扰素-2α一线治疗晚期和/或转移性肾细胞癌。 贝伐单抗(Bevacizumab) 商品名:阿瓦斯汀、安维汀(Avastin) 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏 (F.Hoffmann-La Roche) 抗VEGFR的单克隆抗体 血管生成是肿瘤生长的基本因素 贝伐单抗作用机制(1) 贝伐单抗作用机制(2) 用法用量 仅供静脉内使用. 每2周静脉滴注1次直至疾病进展。按5mg/kg的剂量抽取所需的安维汀,稀释到总体积为100mL的0.9%氯化钠注射液。由于产品未含防腐剂,应抛弃小瓶中的剩余部分。使用前,应肉眼观察有无颗粒物质和变色。 稀释后的安维汀溶液应在2-8℃环境中保存,最长可达8小时。安维汀不能使用糖溶液配制或与糖溶液混合。 不能静脉推注或快速注射,第一次静脉滴注应在化疗后,滴注时间应超过90分钟。第一次滴注耐受性好,第二次静脉滴注时间应超过60分钟,仍然耐受好,以后滴注时间超过30分钟即可。 无需因为患者的年龄或性别做剂量调整。 用药注意事项 最严重的不良反应为胃肠穿孔/伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。如果出现严重岀血,需长期停用安维汀。如果出现胃肠道穿孔和伤口开裂,需永久停用安维汀。 最常见的不良反应为:无力、疼痛、高血压、腹泻、 白细胞减少。 贝伐单抗应在术后28天以后使用,且伤口完全愈合。 贝伐单抗需用100ml 生理盐水稀释,不能用葡萄糖溶解。 内皮抑素(rh-endostatin,YH-16) 商品名:恩度(Endostar) 生产商:中国江苏先声药业公司 抑制肿瘤血管生成药物 抑制内皮细胞迁移,从而抑制肿瘤新生血管的生成 对照组 恩度组 用法用量 恩度的给药方式为静脉给药,使用前加入250~500ml生理盐水中,匀速静脉滴注3~4小时。 与NP化疗方案联合给药时,通常在治疗周期的第1~14日,连续给药14天,每天给药一次,每次7.5 mg/m2。停药一周后再继续下一周期治疗。一般治疗期可进行2~4个周期。 如若患者能够耐受的情况下,临床推荐医师可考虑适当延长使用恩度的用药时间。 用药注意事项 在临床使用时,应注意勿与可能影响本品酸碱度的其它药物或溶液混合使用。 过敏体质或对蛋白类生物制品有过敏史者慎用。 心脏不良反应,表现为用药初期少数患者可出现轻度疲乏、胸闷、心慌,有严重心脏病或病史者应慎用,使用过程中应定期进行心电检测。 过敏反应表现为全身斑丘疹,伴瘙痒。此不良反应为可逆,暂停使用药物后可缓解。 硼替佐米是26S蛋白酶体可逆性抑制剂 硼替佐米(Bortezomib,PS 341) 商品名:万珂(Velcade) 生产商:美国千年制药和比利时杨森(Janss
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