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抗组胺药合理应用; [几个有关的概念];[几个有关的概念]; 二、组织胺及其作用;二、组织胺及其作用;三、组织胺受体;四、组织胺受体拮抗剂(抗组胺药);[组织胺H1受体拮抗剂];一、传统抗组胺药;(二)特点
分子量小;亲脂性,易透过血脑屏障;中枢
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关;
副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留,可
降低儿童学习能力。
(三)适应症
1、变态反应性皮肤病(主要是第一型)
2、过敏,非过敏性搔痒性皮肤病
(四)临床常用种类
依取代基化学结构不同大体上分为六类:;类别;类别;类别;类别;类别;传统抗组胺药作用比较;(五) 副作用与应用注意事项
1、中枢镇静作用:
几乎均有不同程度中枢抑制作用,程度与个体敏感性
及药物品种有关。思睡、乏力、晕眩。可能是通过拮抗脑
的内源性组胺所致觉醒反应。
2、抗胆碱作用:
部分有不同程度抗乙酰胆碱作用:口干、面红、视物
模糊、眼压升高、心跳、便秘、尿潴留。
3、体重增加
赛更啶、酮替芬等抗5-羟色胺,抑制下丘脑饱觉中枢,能促进食欲,使体重增加。空腹服药可减轻。
4、心律率乱
部分可致QT间期延长,导致尖端扭转型室性心动过速。安它乐、苯海拉明偶见。;5、致畸作用
哌嗪类可致动物畸胎,禁用于妊娠早期患者。
6、 兴奋作用:
苯茚胺,非那根对儿童常有兴奋作用一惊厥,为儿童过量用药中毒信号。
7、胃肠作用:
厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘。上腹痛等。
8、光敏作用:
非那根、去敏灵、苯海拉明等可致光敏。
9、血液系统影响
罕见,粒细胞减少症、溶血性贫血、血小板减少症。
;使用注意事项;二、非镇静抗组胺药(第二代H1受体拮抗剂);(一)药理作用及体内代谢
一般来说,第二代抗组胺药结构中其核心部位相似,而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。口服吸收好,大多数有高血浆蛋白结合率(90%)。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定亲脂。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外,几乎所有制剂均在肝代谢为活性产物。在肝经细胞色素P450酶代谢,如因肝疾患或肝细胞色素P4503A4系统受抑制,则母药积蓄可产生心脏毒性。药理作用为降低血管通透性、缓解搔痒,松弛平滑肌。
第二代抗组胺药疗效与其血清浓度关系不大,其作用持续时间不能单独从其代谢半衰期来预测,其抑制活性可持续至给药后18天(息斯敏),一般不会随时间而失效。;(二)特点
不易透过血脑屏障,无中枢抑制;抗胆碱作用轻。口服维持时间长达12-24小时;某些药物可产生心脏毒副作用。
(三)适应症
1、荨麻疹:对急性疗效明显优于传统者。但止痒效果欠理想。
2、过敏性鼻炎、结膜炎等。;(四)副作用
对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者为少。
1、嗜睡
“无嗜睡作用”是相对的,存在个体差异及药物之间差异,如加大剂量亦可出现嗜睡,在大样本观察中,西替利嗪、酮替芬、阿伐斯汀嗜睡率均10%。
2、抗胆碱作用
极轻(西替利嗪除外)
3、体重增加
均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感,以息斯敏、酮替芬较明显。
;4、心律失常
部分可见1986年起有报导特非那丁、息斯敏引起心律失常的报告。多见于1)加大剂量(为正常量3-4倍);2)原有肝、心脏疾患、低钾;3)并用大环内酯、唑类抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时,使血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡,但发生率很低,需57000张处方或5300名患者应用一年,才发生一次。
;5、致畸作用与哺乳期应用
阿伐斯汀,西替利嗪,氯雷他定-FDA(B级)
息斯敏,非索那丁,特非那丁-FDA(C级)
药厂一般不推荐第二代抗组胺药用于哺乳期妇女。
;(五)常用临床种类
1、特非那丁、Terfenadine、Seldane(敏敌)
特点:1)无嗜睡;2)无口干(无抗胆碱作用);3)无食欲及体重增加(无抗5-羟色胺作用);4)维持时间短。5)偶见心脏毒性。
适应症:
急、慢性荨麻疹、血管性水肿、寒冷性荨麻疹、肝病
阻塞性搔痒
用法:成人:60mg Bid
儿童: 30mg Bid(6-12岁)
副作用:偶见嗜睡(6.77%)、头晕头痛(为扑尔敏之1/2)
轻微胃肠不适、皮疹。超量有心脏毒性
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