抗组胺药合理应用课件.ppt

抗组胺药合理应用; [几个有关的概念];[几个有关的概念]; 二、组织胺及其作用;二、组织胺及其作用;三、组织胺受体;四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）;[组织胺H1受体拮抗剂];一、传统抗组胺药;（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢 抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症 1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：;类别;类别;类别;类别;类别;传统抗组胺药作用比较;（五） 副作用与应用注意事项 1、中枢镇静作用： 几乎均有不同程度中枢抑制作用，程度与个体敏感性 及药物品种有关。思睡、乏力、晕眩。可能是通过拮抗脑 的内源性组胺所致觉醒反应。 2、抗胆碱作用： 部分有不同程度抗乙酰胆碱作用：口干、面红、视物 模糊、眼压升高、心跳、便秘、尿潴留。 3、体重增加 赛更啶、酮替芬等抗5-羟色胺，抑制下丘脑饱觉中枢，能促进食欲，使体重增加。空腹服药可减轻。 4、心律率乱 部分可致QT间期延长，导致尖端扭转型室性心动过速。安它乐、苯海拉明偶见。;5、致畸作用 哌嗪类可致动物畸胎，禁用于妊娠早期患者。 6、 兴奋作用： 苯茚胺，非那根对儿童常有兴奋作用一惊厥，为儿童过量用药中毒信号。 7、胃肠作用： 厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘。上腹痛等。 8、光敏作用： 非那根、去敏灵、苯海拉明等可致光敏。 9、血液系统影响 罕见，粒细胞减少症、溶血性贫血、血小板减少症。 ;使用注意事项;二、非镇静抗组胺药（第二代H1受体拮抗剂）;(一)药理作用及体内代谢 一般来说，第二代抗组胺药结构中其核心部位相似，而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。口服吸收好，大多数有高血浆蛋白结合率（90%）。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定亲脂。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外，几乎所有制剂均在肝代谢为活性产物。在肝经细胞色素P450酶代谢，如因肝疾患或肝细胞色素P4503A4系统受抑制，则母药积蓄可产生心脏毒性。药理作用为降低血管通透性、缓解搔痒，松弛平滑肌。 第二代抗组胺药疗效与其血清浓度关系不大，其作用持续时间不能单独从其代谢半衰期来预测，其抑制活性可持续至给药后18天（息斯敏），一般不会随时间而失效。;（二）特点 不易透过血脑屏障，无中枢抑制；抗胆碱作用轻。口服维持时间长达12-24小时；某些药物可产生心脏毒副作用。 （三）适应症 1、荨麻疹：对急性疗效明显优于传统者。但止痒效果欠理想。 2、过敏性鼻炎、结膜炎等。;（四）副作用 对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者为少。 1、嗜睡 “无嗜睡作用”是相对的，存在个体差异及药物之间差异，如加大剂量亦可出现嗜睡，在大样本观察中，西替利嗪、酮替芬、阿伐斯汀嗜睡率均10%。 2、抗胆碱作用 极轻（西替利嗪除外） 3、体重增加 均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感，以息斯敏、酮替芬较明显。 ;4、心律失常 部分可见1986年起有报导特非那丁、息斯敏引起心律失常的报告。多见于1）加大剂量（为正常量3-4倍）；2）原有肝、心脏疾患、低钾；3）并用大环内酯、唑类抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时，使血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡，但发生率很低，需57000张处方或5300名患者应用一年，才发生一次。 ;5、致畸作用与哺乳期应用 阿伐斯汀，西替利嗪，氯雷他定-FDA（B级） 息斯敏，非索那丁，特非那丁-FDA（C级） 药厂一般不推荐第二代抗组胺药用于哺乳期妇女。 ;（五）常用临床种类 1、特非那丁、Terfenadine、Seldane（敏敌） 特点：1）无嗜睡；2）无口干（无抗胆碱作用）；3）无食欲及体重增加（无抗5-羟色胺作用）；4）维持时间短。5）偶见心脏毒性。 适应症： 急、慢性荨麻疹、血管性水肿、寒冷性荨麻疹、肝病 阻塞性搔痒 用法：成人：60mg Bid 儿童： 30mg Bid（6－12岁） 副作用：偶见嗜睡（6.77％）、头晕头痛（为扑尔敏之1/2） 轻微胃肠不适、皮疹。超量有心脏毒性