药理学总论 第三章 药物效应动力学.ppt

二、药物的治疗作用 1 2 3 对因治疗 针对病因进行治疗，用药目的在于消除原发致病因素，彻底治愈疾病，或称治本。 补充治疗或替代疗法 用药改善疾病状态，但不能消除病因，用药目的在于消除或减轻疾病的症状，或称治标。 机体某些物质不足，可引起多种疾病，通过补充相应物质，能达到防治疾病的目的。 对症治疗 * 按作用目的分类： 三、药物作用的两重性（选择性） 选择性 在适当的剂量下，药物只对少数器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织作用较小或不产生作用，这种现象叫药物作用的选择性。 治疗作用 凡能达到防治效果的作用称为治疗作用 不良反应 凡是不符合用药目的或 对病人不利的反应 * 药物的二重性 药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也产生不良反应。称药物的二重性。 三、药物的选择性 四、不良反应 副作用：在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 * 毒性反应： 药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体危害性反应。 * 急性毒性 慢性毒性 致畸胎 致癌 致突变 变态反应(过敏反应)： 机体受药物刺激产生的异常的病理性免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。 仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。 * 机理： D 半抗原 + Pr D Pr 全抗原 继发性反应：由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。 长期应用抗生素，敏感菌受抑制，不敏感菌大量繁殖，引起新的感染。 四、不良反应 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 停药反应：突然停药原有的疾病加剧 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 * 四、不良反应 致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发 育而引起畸胎。 沙利度胺，反应停 四、不良反应 药物依赖性：是指病人连续用药后，产生的一种不可停用渴求现象，分生理依赖性和精神依赖性。 生理依赖性：也称躯体依赖性，是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。 心理依赖性：也称精神依赖性是指使用某些药物后可产生快乐满足感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。 * 药物的量效关系 第二节 * 1. 什么是量效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。 药物效应的强弱与其剂量或浓度大小成一定关系， 简称量效关系 (dose-effect relationship)。 剂量-反应曲线或量效曲线通常以药物的效应 为纵坐标，药物的浓度为横坐标，通过作图来 表示。 在量效关系中效应有两类表达法，一类是量反应”，即在个体上反映的效应强度并以数量的分级来表示，如血压升降以 mmHg表示，尿量增减以ml表示等，其量效曲线称“量反应” 量效曲线。 另一类是“质反应”，即在一群体中某一效应（如死亡、生存、惊厥、睡眠等）的出现，以阳性反应出现频率或百分比表示。如死亡、惊厥、麻醉等。 其量效曲线称“质反应” 量效曲线。 （一）剂量 无效量： 不出现效应的剂量。 最小有效量： 药物刚能引起药理效应的剂量。 最大有效应量： 药物产生最大效应而不出现中毒的剂量。 治疗量： 比阈剂量大而又小于极量的剂量，临床上对多数病人使用有效而又不会出现中毒的剂量 最小中毒量： 引起中毒的最小剂量。 致死量： 达到导致死亡的剂量。 * （三）量效曲线 量效关系曲线： 以药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。 * 量反应量效曲线 * 在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 最大效应 剂量达阈值方产生效应 效应强度 药物浓度 量反应量效曲线 强度：药物作用强弱的程度。常用一定效应所需剂量或一定剂量产生的效应来表示 药物的强度和效能 随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，但其 速率不一。当效应增强到最大程度后，再增加剂量或 浓度，效应也不再增强，此时的 最大效应 (maximal effect, Emax)称为效能(efficacy)。 每个药物由于化学结构的不同，因而具有独特的量反应量效曲线。药物的化学结构、作用机制相似的， 其量效曲线的形态也相似。我们可以通过量效曲线以及效能或等效剂量来比较各药作用的强弱。 当同类药物比较，等效时的剂量称为效价强度(potency)。 药物的强度和效能 * 0.6mg 30mg 90mg 质反应指药理效应以阳性或阴性的形式来表示，其量效曲线称为质反应的量效曲线 (quantal dose-respone curve