抗胆碱药im胆碱受体阻断药.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 [抗胆碱药分类] 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药:  ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：阿方那特即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱等 山莨菪碱 （anisodamine）天然品654, 人工合成品 654-2） [ 特点] 1. 对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱 2. 对眼和腺体的作用弱（仅为阿托品的1/20～1/10 ） 3. 中枢兴奋作用弱 （不易通过BBB）（1+2+3不良反应少 4. 解除血管痉挛选择性高，改善微循环 * * 第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药 牡丹江医学院 药理 张会常 2004-8 第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药 主要内容简介 阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应） 熟悉内容 东莨菪碱，特点 后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新） 第一节 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在提 取过程可得到稳定的消旋体即阿托品 [体内过程] 阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%， 可通过BBB，PB [药理作用] 竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1、 M2 、M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现： 腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢兴奋症状 剂量 作用 0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调 节麻 痹 痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安 疲 劳、 头 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷 剂 量 作 用 1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥 2.眼（1） 扩瞳（-）瞳孔括约肌M- R （2）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹 （-）睫状肌M-R ，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚 3.松弛平滑肌：内脏平滑肌，胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管作用较弱子宫平滑肌影响极小 a M 4.解除迷走神经对心脏的抑制 （1）心率 加快 （-）窦房结M2-R 少数人在心率加快前短暂减慢 （ -）突触前膜的M-R （2）房室传导 加快 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞 5.扩张血管、改善微循环 大剂量 直接作用 颈面部血管，其机制与M-R无关 6.中枢神经系统、兴奋 剂量（1~2mg) （+）