氟尿嘧啶、替加氟.ppt

氟尿嘧啶与替加氟 梁孝印 2016.07.04 药名 规格 厂家 氟尿嘧啶 10ml 250mg/支 上海旭东海普药业有限公司 替加氟 0.2g 5ml/支 齐鲁制药有限公司 抗代谢药物 抗代谢药物在化学治疗上具有重要位置，它们与烷化剂都是肿瘤化疗常用的药物。 分子生物学研究揭示：嘧啶、嘌呤和叶酸等类化合物是合成DNA所必需的物质，此类(原料）物质缺乏，细胞的分裂和增殖就会停止，甚至死亡。 抗代谢药的结构与这些正常代谢物在结构上很相似，但 它们是假代谢物，当其掺入到生物大分子、形成无功能的 伪生物大分子时，就达到了干扰细胞正常代谢的目的。 作用机理—抗代谢药物通过拮抗细胞的正常代谢物,阻滞 DNA生物合成、结果导致肿瘤细胞功能丧 失，从而抑制了肿瘤的增殖。 抗代谢药物是合成DNA、RNA的酶抑制剂 嘧 啶 嘌 呤 叶 酸 原料 DNA、RNA 胸腺嘧啶合成酶 腺酰琥珀酸合成酶 肌苷酸脱氢酶 二氢叶酸还原酶 嘧 啶拮抗剂 嘌 呤拮抗剂 叶 酸拮抗剂 抑制 阻碍合成代谢途径 抑制DNA、RNA的合成 阻碍肿瘤细胞生长、导致肿瘤细胞死亡 酶 药  作用特点—— 抗瘤谱较窄，选择性较小（缺点） ； 但交叉耐药性较小（优点）。 由于这种作用的选择性差，故仍具有明显的毒副作用， 尤其对增殖较快的骨髓、淋巴、毛发及消化道的毒性损害。  一. 分类及代表药物 嘧啶类拮抗剂： 5-FU   抗代谢药 嘌呤类拮抗剂： 6-MP   叶酸类拮抗剂： 甲氨蝶呤5）  结构特征—— 抗代谢药物结构与正常代谢物很相似，大多数 都是在代谢物的基础上作一些微小的改变（5-FU）。  嘧啶类抗代谢药物： 5-氟尿嘧啶 5-FU 尿嘧啶 尿嘧啶 理化性质： ① 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。 ② 在空气及水溶液中都非常稳定，但若在强碱中 则易开环，同时药效显著减小。 作用特点：抗瘤谱比较广，疗效好，但毒副作用较大。 临床用途：可治疗多种恶性肿瘤，是治疗实体肿瘤的首选药物。 F 结构改造: 为了减少氟尿嘧啶的副作用，研究了 它的衍生物，其中发现不少毒性小治疗效果 好的抗肿瘤药物。 例如： 替加氟（呋喃脲嘧啶） 疗效比氟尿嘧啶强2倍， 而仅有其 1/4～1/7毒性。 注射用氟尿嘧啶 【性状】本品为白色疏松块状物，无臭。 【适应症】1.本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗； 2.用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌； 3.可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗； 4.头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。 【用法用量】本品须先用适量注射用水溶解后使用。 1.成人常用量：缓慢静脉滴注，每日0.5-1g，每3～4周连用5日；