作用于呼吸系统的药物研究.ppt

咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，平喘、镇咳、祛痰湿是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施，不仅可以减轻病人的痛苦，而且对防止疾病进一步恶化有重要的意义。 平喘药 镇咳药 祛痰药 第一节 平喘药 支气管哮喘是指机体对抗原性或非抗原性刺激引起的一种气管—支气管反应性过度增高的疾病。 哮喘发生机理可分两大类： 1.外源性：抗原→致敏肥大细胞→过敏介质 2.内源性：非特异性刺激→迷走神经反射→ACh 无论内源性或外源性哮喘，其基本病理表现为炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、腺体分泌亢进、气管分泌物增加、支气管平滑肌痉挛。 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。 ?2受体激动剂 [代表药物] 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 克伦特罗(clenbuterol) 特布他林(tertaline) 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol) 二、茶碱(theophylline) 茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。 茶碱类药物与拟肾上腺素药在不同环节上增高了细胞内环磷酰苷的含量，因此两类药物合用时有协同作用，有些平喘药复方即根据这一原理，把这两类药物组合一起，平喘疗效进一步提高。 M胆碱受体阻断药异丙基阿托品(ipratropium) [特点] 1.有明显扩张支气管作用，此作用较阿托品强而持久。 2.通常采用气雾吸入给药，主要用于喘息型慢性支气管炎，对喘息型慢支的疗效优于支气管哮喘。 3.副作用少见，几乎没有口干、视力模糊等现象。 肾上腺皮质激素倍氯米松(beclomethasone) [特点] 1.为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。 2.气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。 3.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。 4.起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 5.长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。 平喘药小结 肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙基阿托品 肾上腺皮质激素药：倍氯米松 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠 镇咳药注意事项 中枢性的镇咳药能抑制支气管腺体的分泌，使痰的粘稠度增高，难以咳出，对多痰稠痰的患者易造成气道阻塞，不宜应用。对支气管平滑肌有收缩作用，故呼吸不畅的患者慎用。 久用有耐受性及成瘾性，应控制使用。 恶心性祛痰药 [作用机理] 1.因刺激胃粘膜引起轻度恶心，反射性促使呼吸道分泌增加，能将粘稠的积痰稀释，使之易于咳出，因此减轻咳嗽。 2.可覆盖于发炎的呼吸道粘膜表面，使粘膜少收刺激，也可减轻咳嗽。用于呼吸道炎症初期，痰少而粘稠的阶段。 恶心性祛痰药氯化铵(ammonium choride) [特点] 1.口服后可使呼吸道内的分泌量增加2倍以上，对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。 2.是用于呼吸道炎症初期，痰少而粘稠，可使痰容易咳出 3.是一种偏酸性盐类，剂量过大容易引起恶心、呕吐等，胃溃疡患者慎用。 粘痰溶解药乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) [特点] 1.性质不稳定，能使粘蛋白断裂, 从而降低痰的粘滞性，易于咳出。 2.适用于粘痰栓塞呼吸道引起的呼吸困难，窒息等危急情况。 3.对呼吸道粘膜有刺激性，有时引起呛咳和支气管痉挛，可与异丙肾上腺素合用，对抗副作用。 思考题 1.试述平喘药的分类及各类药物的作用机制。 * * 第三十章 作用于呼吸系统的药物 [目的要求] 1．掌握平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用。 2．熟悉镇咳药的分类及主要作用与应用。 3．熟悉祛痰药的分类及主要作用与应用。 肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙基阿托品 肾上腺皮质激素药：倍氯米松 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠 中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林 外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那酯 氯化铵、乙酰半胱氨甘酸、溴已新 组胺、前列腺素、血栓素、白三烯等 肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞、中性白细胞等 胆碱受体兴奋时，可提高细胞内的cAMP（环磷酰苷）水平，使支气管平滑肌张力增加，并能促进过敏介质的释放。 [机理] 肾上腺素受体激动药→激动β2受体→激活腺苷酸环化酶→平滑肌细胞内cAMP↑→支气管平滑肌舒张 [特点] 1.对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 2. 抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 3.长期应用可使支气管平滑肌细胞?2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。主要用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用