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COPD治疗药的研究热点 PDE4抑制剂 COPD 简 述 升级 1 3 2 4 发病率 致死率 经济 负担 生存 质量 C O P D COPD 简 述 慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种可 以预防和可以治疗的常见疾病, 其特征是 持续存在的气流受限。气流受限呈进行性 发展, 伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致 慢性炎症反应的增加。急性加重和合并症 影响患者整体疾病的严重程度。 COPD 的治疗目标与严重程度的分期 COPD 慢性支气管炎 肺气肿 COPD 简 述 COPD 简 述 正常肺与肺气肿肺 COPD 简 述 COPD的主要防治药物 1. β2 受体激动剂（长、短） 2. 抗胆碱能药物（长、短） 3. 糖皮质激素 PDE 简 述 磷酸二酯酶（PDE）家族成员1-11 PDE 简 述 磷酸二酯酶（PDE4）结构 PDE4 A PDE4 简 述 B C D 免疫细胞与炎症细胞中最主要的PDE表型是PDE4，其亚型包括 PDE4 简 述 PDE4的内在变构 高亲和位点 低亲和位点 变构效应 PDE4 抑制剂简述 PDE4抑制剂 咯利普兰 吡拉米特 初代 二代 西洛司特 罗氟司特 PDE4 抑制剂简述 PDE4抑制剂的抑制作用 PDE4 抑制剂简述 PDE4抑制剂的副作用 ① 心血管：血压 心律失常 ② 消化道：恶心和呕吐 ③ 中枢神经系统：头痛，恶心呕吐 PDE4 抑制剂简述 PDE4抑制剂的副作用 恶心和呕吐 极后区 孤束核 PDE4 抑制剂简述 PDE4抑制剂的改善构想 ① 改进剂型，增加生物利用度 ② 提高亚型的选择性 ③ 降低血脑屏障的穿透率
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