肢端肥大症诊疗新进展精编版.ppt

* Slide 1.10. 善宁? 是一种生长抑素类似物 善宁? 是奥曲肽的商品名，它是生长抑素这种天然的抑制性肽类激素的合成类似物。 善宁? 在结构上与生长抑素非常相近。两种化合物与受体结合所必需的氨基酸（也就是用图中用粉红色标记的氨基酸）相同。但善宁在分子长度上为8肽化合物，相对而言，生长抑素为14肽。1,2 善宁? 与生长抑素之间结构上的差异对它的临床应用产生了影响： 选择性的与某些受体亚型结合。 对激素分泌有不同的效应(例如生长激素、胰岛素、胰高血糖素) References 1. Pless J, Bauer W, Briner U, et al. Chemistry and pharmacology of SMS 201-995, a long-acting octapeptide analogue of somatostatin. Scand J Gastroenterol. 1986;21(suppl 119):54-64. 2. Harris AG. Octreotide in the treatment of disorders of the gastrointestinal system. Drug Invest. 1992;4(suppl 3):1-54. * Slide 1.12. 与天然生长抑素相比，善宁? 具有明显的优点 与天然生长抑素相比，善宁? 具有明显的优点, 从而使它具有很高的治疗价值 善宁? 不易被代谢降解，因此半衰期较长 (1.5 小时)，这样就允许每天2-3次注射给药1 可以用来治疗象肢端肥大症这样的慢性疾病 一种比生长抑素作用更强的激素分泌抑制剂1 除了作为生长激素、胰高血糖素、胰岛素的强效抑制剂外，善宁? 也是多源性胃肠胰（GEP）肽类激素的强力抑制剂。 比生长抑素具有更强的选择性1 对生长激素的选择性显著高于对胰岛素和胰高血糖素的选择性，因此副作用很少。 Reference 1. Pless J, Bauer W, Briner U, et al. Chemistry and pharmacology of SMS 201-995, a long-acting octapeptide analogue of somatostatin. Scand J Gastroenterol. 1986;21(suppl 119):54-64. * Slide 2.3. 善龙运用了微球技术 在善龙的制造过程中，奥曲肽被添加到一种可生物降解的多聚体微球中 。微球逐渐溶解并缓慢地将奥曲肽释放到循环中。 善龙均匀的分布于微球多聚体，通过控释使药物到达身体各个部分。 单次善龙缓释剂注射可以保证稳定、持久的血清药物浓度达1个月以上。 * References 1. Lancranjan I, Bruns C, Grass P, et al. sandostatin? LAR?: a promising therapeutic tool in the management of acromegalic patients. Metabolism. 1996;45(suppl 1):67-71. 2. Lancranjan I, Atkinson AB, and the sandostatin? LAR? group. Results of a European multicentre study with sandostatin? LAR? in acromegalic patients. Pituitary. 1999;1:103-111. Slide 3.20.长期的善龙治疗可以更好地抑制生长激素 一项有151例肢端肥大症患者参加的临床试验对善宁? 和 善龙的安全性、耐受性和有效性进行了比较 所有患者的用药方案从善宁? 转到善龙20 mg， 每4周一次，用药6个月 患者可以再继续接受10, 20, 或30 mg 善龙治疗6个月 尽管在对生长激素水平的远期抑制方面，善宁? 和 善龙同样有效，但Lancranian等报告的数据显示，用善龙治疗的患者疾病得到理想控制的比例更多1,2 善龙至少如善宁? 一样有效1,2地将肢端肥大症患者的生长激素和胰岛素样生长因子-I水平控制在正常范围 善龙还有其它的优点. 持续稳定的血清药物浓度 持续地抑制生化指标 显著改善临床症状 每月用药一次的方便性提高了患者的依从性 * * * * * * Reference 1. Lancranjan I, Atkinson AB, and the sandostatin? LAR? group. Results of a European multicentre study with Sandostatin