拟肾上腺素药与抗肾上腺素药.ppt

二、 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。 【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为： ① 短效类:如酚妥拉明 ② 长效类:如酚苄明 2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。 抗肾上腺素药 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） （一） α受体阻滞药 【体内过程】 口服生物利用度低，常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓度达峰，作用维持1.5 h。 【特点】 1.与α-R结合较疏松，可逆性结合； 2.治疗量时，阻断受体作用不完全； 酚妥拉明 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断?-R作用； ②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜?2-R，从而促进NA释放。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。 酚妥拉明 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 酚妥拉明 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 酚苄明 β受体阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 （拉贝洛尔） 1. β -R阻断作用 1）心血管系统 ： ⑴抑制心脏 ⑵收缩血管 2)收缩支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。 3)抑制代谢 掩盖低血糖症状。 4)抑制肾素的分泌。 【药理作用】 2. 内在拟交感活性 有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。 3. 膜稳定作用： 局麻样和奎尼丁样作用。 1. 心律失常：用于快速型心律失常。 心绞痛和心肌梗塞 【临床用途】 3. 高血压： 4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。 β受体阻滞药 【不良反应与禁忌证】 1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房 室传导阻滞和支气哮喘等患者。 β受体阻滞药 小 结 肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。 目标检测 填空题 1.多巴胺通过激动 受体，使肾、肠系膜和冠状血 管 ；激动 受体，使皮肤、黏膜血管 。 2．β受体阻断药通过阻断心脏上的 受体， 导致 、 、 。因为阻断支气 管平滑肌上的 ，故 禁用。 二、单项选择题 1．肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ ） A．过敏性休克 B．感染性休克 C．出血性休克 D．心源性休克 E．神经源性休克 DA 扩张 α 收缩 β1 心率↓ 心收缩力↓ 心肌耗氧↓ β2 支气管哮喘 A 2．普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ ） A．阻断α受体 B．阻断M受体 C．阻断β1受体 D．阻断β2受体 E．阻断DA受体 3．漏出血管外，易