八章胆碱受体阻断药1课件知识讲解.ppt

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第八章 胆碱受体阻断药;主要内容及重点;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;Date; 2、对血管作用 : 较大剂量(1~2mg) 扩张血管(如面部 潮红) 大剂量(2~5mg) 解除小血管痉挛。 (治疗休克的药理学基础) 注:扩张血管作用与阻断M-R受体无关. 二、对平滑肌作用 :;1、对眼部平滑肌作用: 1)瞳孔扩大: 阻断虹膜扩约肌M-R 平滑肌松弛 瞳孔扩大。 2)眼内压升高: 虹膜根部变厚 前房角变窄 房水回流不畅 眼内压 3)调节麻痹(视近物不清) 阻断睫状肌M-R 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体变薄 屈光降低 成像于视网膜后 视物模糊。;2、对内脏平滑肌作用 : 阻断内脏平滑肌M-R 内脏平滑肌松弛。 ※不同部位作用存在差异: a、胃肠道平滑肌作用最强; b、胆道、泌尿系统平滑肌次之; c、支气管、子宫平滑肌作用最弱; 三、对腺体作用 : 阻断腺体M-R 抑制腺体分泌 腺体分泌 敏感度:唾液腺、汗腺>支气管腺>消化腺;四、中枢神经系统作用 : 一般治疗量无明显中枢作用 : 较大剂量(1~2mg) 奋延脑呼吸中枢。 大剂量(2~5mg) 兴奋大脑皮层(焦虑 不安,谵妄,多语) 中毒剂量(>10mg) 幻觉,定向障碍, 运动障碍,惊厥。 严重中毒 由兴奋转入抑制,出现昏迷, 呼吸麻痹。 ;口服吸收迅速,F=50%,1小时达峰浓度 可分布于全身组织,易通过血脑屏障和胎盘屏障。 T1/2为4小时,作用持续3~4小时。 药物经肾排泄,1/3为原形,2/3为代谢型。;一、治疗心血管疾病: 1、过缓性心律失常 窦性心动过缓:窦性心率<60次/min 房室传导阻滞:I°、II°、III° 2、感染性休克:低排高阻型(?),解除血 管痉挛,改善微循环。 二、缓解内脏绞痛: 胃肠道绞痛效果最好(?)。胆绞痛、肾绞痛疗效较差,需与镇痛药合用。;三、眼科用药: 1、虹膜睫状体炎:预防虹膜与晶状体粘连;促进炎症消退。 2、眼底检查:扩瞳,便于眼底镜观察,因恢复较慢已被后马托品取代。 3、验光:使晶状体固定,可准确验出屈光度。;四、解救有机磷中毒: 阻断M-R,缓解有机磷酸酯中毒的M样症状。 部分缓解中枢症状(促进呼吸,促进苏醒。) 五、麻醉前给药:预防窒息和吸入性肺炎;减轻恶心、呕吐。;副作用 :口干,泛汗,视物模糊,面部潮红,心动过速 ,排便尿困难。 中毒:中枢兴奋症状,严重中毒出现昏迷、呼吸麻痹,死亡。 抢救:洗胃;应用新斯的明,毒扁豆碱等拟胆碱药。适时应用中枢抑制药(中枢兴奋时) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大。;山莨菪碱(anisodamine);东莨菪碱(scopolamine);第二节 阿托品的合成代用品;一、合成扩瞳药;二、合成解痉药;胃复康(benactyzine hydrochloride) 作用特点:同溴丙胺太林,尚有安定作用 (叔胺类可通过血脑屏障) 应用:兼有焦虑症的溃疡病。;三、选择性M受体亚型阻断药

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