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抗菌药物知识小讲座 内 容 喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 特点 抗菌力强 组织浓度高 口服吸收好 抗菌谱广 不良反应相对较少 抗菌后效应较长 喹诺酮类 分类 一代：萘啶酸 二代：吡哌酸 三代：诺氟、环丙、氧氟、左氧、洛美、氟罗、司帕等 四代：莫西、吉米、加替 临床应用 泌尿生殖道感染 呼吸道感染 肠道感染 腹腔、胆道感染 皮肤软组织感染 骨、关节感染 其他 不良反应 胃肠道反应 神经系统反应 过敏反应 骨骼肌肉损害 光毒性反应：洛美＞伊诺＞培氟＞环丙＞诺氟＞左氧氟＞莫西 氟罗＞诺氟＞环丙＞依诺＞培氟＞左氧氟 其他，如：Q-T、肌无力、肝肾、多系统损害等 诺氟沙星* 环丙沙星* 左氧氟沙 星* 莫西沙星* 喹诺酮类 表扬 警告 经济 处罚 药物 剂量(mg) Cmax (mg/L) T1/2 （h） AUC (mg.h/L) 生物利用度 (%) 分布容积 (L) 总清除率 (L/h) 尿累积排除率(%) 环丙沙星 500 2.56 3.3-6.0 12 49-70 307 39.12 29-44 诺氟沙星 400 1.58 3-4 5.7 33-45 ＞100 51.6 25-30 左氧氟沙星 500 5.1 5.1-7.1 54.8 98-100 119 8.51 80-87 莫西沙星 400 3.1 2 48 91 1.7-2.7* 12 20 喹诺酮类药动学参数（单次口服） 表扬 警告 经济 处罚 第一个氟喹诺酮类药物。 对G-杆菌活性较环丙、左氧、莫西低 对金葡菌效果差、链球菌抗菌活性更低 对支原体、衣原体、分支杆菌效果差 血药浓度：空腹＞饭后。2-3倍 诺氟沙星 表扬 警告 经济 处罚 在肝、肾、肺、前列腺、支气管黏膜等浓度高于血药浓度。脑组织和骨组织中浓度低。 肾功能减退T1/2延长至6-9h，需减量应用。 肠道、泌尿生殖道（单纯性下尿路）敏感菌感染，效果良好。 诺氟沙星 表扬 警告 经济 处罚 广谱抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌活性高。 对铜绿假单胞菌的作用是目前上市的氟喹诺酮药物中最强者。 50%-60%的大肠埃希菌呈现耐药，80%的淋病奈瑟菌对本品呈现耐药 对厌氧菌的抗菌作用差 环丙沙星 表扬 警告 经济 处罚 对革兰阳性和阴性致病菌、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用 对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2-4倍 对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍 对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当 对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性稍优于环丙沙星。 左氧氟沙星 表扬 警告 经济 处罚 肺肾组织中的的药物浓度可达血药浓度2-5倍， 肾排出。肾功能减退，消除半衰期延长。可根据血肌酐清除率调整剂量。 CCr 50-80ml/min,无需调整 20-49ml/min,首剂0.4g，维持剂量为每24h0.2g 10-19ml/min,首剂0.4g，维持剂量为每48h0.2g 左氧氟沙星 表扬 警告 经济 处罚 药物相互作用 与降糖药合用干扰糖代谢 与茶碱、华法林、地高辛合用不影响药物代谢 与环孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述药物血药浓度升高。 左氧氟沙星 表扬 警告 经济 处罚 对革兰阳性、阴性菌均有较高抗菌活性。 抗肺链、金葡菌、肠球菌活性是环丙沙星、左氧氟沙星的4-8倍 对肺炎支原体的活性是环丙沙星的８倍 对铜绿假单胞菌抗菌作用差，不如环丙沙星 莫西沙星 表扬 警告 经济 处罚 对G-杆菌的抗菌活性与左氧氟沙星相当 对其他非典型病原菌的活性与左氧氟沙星相当。 对结核分枝杆菌有较强活性，尤其是耐链霉素和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或略强。 莫西沙星 表扬 警告 经济 处罚 进食可影响Tmax与Cmax，但不影响生物利用度。 在支气管、肺、鼻窦组织、肌肉、皮肤水疱液、唾液及其组织间液中的药物浓度可高于或等同于同期血药浓度。 经肝代谢。经粪便和肾排泄。 肝、肾功能不全无需调整剂量，但因代谢障碍可致QT间期延长。 莫西沙星 磺胺类 复方磺胺甲恶唑片（复方新诺明） 成分： 磺胺甲恶唑(SMZ)400mg 甲氧苄啶(TMP)80mg SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP选择性抑制二氢叶酸还原酶。二者合用，使叶酸代谢受到双重阻断，从而干扰蛋白质的合成。 表扬 警告 经济 处罚 广谱抗菌作用，抗菌谱同SMZ，与单药相比，对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌的抗菌作用增强4-8倍。 口服吸收可达90%以上，主要经肾排泄，SMZ和TMP排泄过程互不影响。半衰期：SMZ10h，TMP8-10h。 广泛分布于痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织与体液中，可穿过血脑屏障、胎盘屏障。 复方磺胺甲恶唑片 表扬 警告 经济