第六章 维A酸类.ppt

谢 谢 * * L/O/G/O 第六章 维A酸类 医疗美容技术系 陈盛兰 学习目标 1．掌握维A酸类药物在治疗皮肤科疾病及皮肤保健方面的应用 2．熟悉维A酸类药物的基本作用、临床应用、不良反应和注意事项 3．了解维A酸类药物的来源及分类 本类药物能有效调节角质形成细胞的增殖与分化，抑制角化过程；并具有调节免疫、抑制皮脂分泌和抗炎等作用。临床主要用于治疗银屑病、角化性疾病、痤疮、日光性皮肤病和美容治疗等，常采用局部外用给药途径，少数亦可口服。 维A酸类药物是一类天然存在的或人工合成的具有维生素A活性的视黄醇衍生物。当用于治疗角化异常性皮肤病时，发现维生素A的治疗剂量接近中毒剂量，治疗剂量的维生素A常可导致皮肤和黏膜上皮的改变以及神经毒性和肝毒性。 第一节 维A酸类药物的共性 一、维A酸类的化学结构及分类 第一代非芳香维A酸类： 第二代单芳香维A酸类： 第三代多芳香维A酸类： 二、维A酸类药物的基本作用 1.参与调控表皮细胞的增殖、分化、凋亡 2.抗炎作用 3.抑制皮脂腺的分泌 4.抗增生、抗肿瘤作用 5.免疫调节作用 6.减少表皮黑素 7.抗痤疮 8. 治疗银屑病 9.护肤养颜、抗衰老 10.其他 三、维A酸类药物的不良反应 最严重的不良反应为致畸作用和胚胎毒性 第二节 常用维A酸类药物 一、第一代非芳香维A酸类 维A酸 维A酸（retinoic acid）又名视黄酸，口服后在小肠吸收，在肝内代谢产生9－顺维A酸和13－顺维A酸等一系列代谢物，后者与葡萄糖醛酸结合，并从胆汁排出，部分形成肝肠循环。外用有少量可被皮肤吸收，大面积或长期应用吸收量增加。 【药理作用】 对表皮、真皮的老化性损伤有较长远的影响，具有抗增殖、溶解角质的作用。 局部外用对皮肤的穿透性强，能明显增强表皮细胞的更新并可预防老化。 本品可减少表皮黑素的形成，抑制皮脂产生，调节机体免疫功能，阻止体内某些致癌物质的活化，有防癌作用。 【临床应用】主要用于治疗寻常性痤疮，尤其是伴有皮脂增多的痤疮。 对角化异常的各种皮肤病如鱼鳞病、毛囊角化症等有效。 对扁平苔癣、白斑、黄褐斑、毛发红糠疹和面部单纯糠疹等亦有效。 与其他药物如皮质激素、抗生素合用，可增强疗效和减轻不良反应。此外，维A酸用于护肤养颜可达到美容效果。 【不良反应和注意事项】本品内服毒副作用大，可出现头晕、头痛、口干、唇炎等不良反应。 减量或同服谷维素、维生素B6、维生素B1等药物可使反应减轻或消失。还可引起肝损害，故肝、肾功能不良者慎用。本品有致畸胎作用，孕妇禁用。外用可引起局部红斑、脱皮、灼痛等刺激症状，与剂量有关。多发生在外用的第一个月，此后症状逐渐减轻。本品不宜用于急性皮炎、湿疹等疾病。外用浓度不宜超过3%。 异维A酸 又名13－顺维A酸, 其治疗指数是维A酸的2.5倍，第一代维A酸类药物中疗效较好的药物。 口服后迅速由肠道吸收，首关效应明显，生物利用度约为25%，与食物同服，其生物利用度比空腹服用增加2倍。 饭后服用 【药理作用】 本品能促使上皮细胞增生及更新，抑制角质形成细胞的增生和分化过程，对皮脂腺的分泌有快速、较强的抑制作用。 本品具有抗炎作用，还可减少表皮黑色素数量。 【临床应用】异维A酸是治疗痤疮的首选药物，尤其对重度顽固囊肿性痤疮及聚合性痤疮有很好的疗效，皮损消退率为80%，优于芳香维A酸（消退率为20%）。避免与糖皮质激素和其他维A酸类（包括维生素A）同用。 【不良反应和注意事项】异维A酸的毒副作用低于维A酸。 1.口服最常见的不良反应是皮肤黏膜改变，发生率与剂量成正相关。唇炎最常见. 2.长期应用可引起骨质疏松、骨生成迟缓等，其发生率均低于5%。 3.本品致畸率约为25.6%，胚胎毒性表现为流产和死产。妊娠前4周及妊娠3个月内应禁用此药。 4.其他不良反应有头晕、头痛、困倦、肌痛，长期应用可引起肝损害. 唇炎 骨生成迟缓 维胺酯 本品能调节上皮细胞正常生长和分化，提高细胞免疫功能，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常及角质脱落。抑制皮脂分泌。 临床主要用于治疗寻常性痤疮、银屑病、颜面播散性粟粒狼疮、毛囊角化症、鱼鳞病和扁平疣等皮肤病。其副作用较维A酸轻，有轻度的口干、唇炎、头昏、食欲不振等，偶见肝功能异常，但一般均能耐受，不影响治疗。 孕妇、哺乳期妇女禁用。 二、第二代单芳香维A酸 依曲替酯(阿维A酯) 又名芳香维A酸，为人工合成的第一个芳香族维A酸。其治疗指数高，在临床上得到广泛应用。 可透过胎盘屏障，并能分泌至乳汁中。 【药理作用】依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生、改善分化、抗角化等作用，能使皮肤过度角化逆转。低剂量有免疫