胰岛素和口服降血糖药介绍.ppt

药理作用 增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降低血糖功能。 改善胰岛素抵抗、降低血糖 改善脂肪代谢紊乱，降低血脂 对NIDDM血管并发症的防治作用 改善胰岛β细胞功能 二、胰岛素增敏药 【作用机制】 罗格列酮与过氧化物酶增殖物激活受体γ结合，增强一系列改善胰岛素敏感性的蛋白和基因的表达 1.促进骨骼肌葡萄糖的摄取、糖原合成和葡萄糖氧化 2.增加脂代谢合成相关基因和酶的表达，调节脂肪细胞信号分子的贮存和释放 3.增加外周组织的胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能 二、胰岛素增敏药 主要用于胰岛功能尚存的胰岛素抵抗的糖尿病病人和其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病者。 【临床应用】 二、胰岛素增敏药 【不良反应】 副作用主要有嗜睡、水肿、血液稀释、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状(腹泻、恶心、呕吐) 等。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。 胰高血糖素样肽-1激动剂 依克那肽 长效GLP-1受体激动剂。通过长效激动GLP-1受体，在不引起低血糖和体重增加的基础上治疗2型糖尿病。 其适应证：单用二甲双胍、磺酰脲类制剂或两种药物联合治疗达不到目标血糖水平的糖尿病患者。 二、胰岛素增敏药 脂肪酸代谢干扰剂 依托莫司 通过抑制肉碱脂酰转移酶Ⅰ而明显减少NIDDM患者的脂肪酸氧化，增加葡萄糖的利用、降低血糖，还可降低血脂和对抗酮血症。 对1、2型糖尿病均有效。 二、胰岛素增敏药 阿卡波糖(acarbose） 机制: 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的α-葡萄糖苷酶（glycoside-hydrolase)，从而减慢水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。 血糖峰值降低。餐前即服或与第一口饭同服 。单独应用或与其他降糖药合用，降低餐后血糖及糖化血红蛋白（HbA1C） 主要副作用为胃肠道反应。 三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 四、胰淀粉样多肽类似物 醋酸普兰林肽(pramlintide acetate) 胰淀粉样多肽的类似物。 普兰林肽可以延缓葡萄糖的吸收，抑制胰高血糖素的分泌，减少肝糖生成和释放，具有降低糖尿病患者体内血糖波动频率和波动幅度，改善总体血糖控制。 主要用于1型和2型糖尿病患者胰岛素治疗的辅助治疗，但不能替代胰岛素。 五、醛糖还原酶抑制剂 可有效改善机体聚醇代谢通路异常，从而预防和延缓糖尿病并发症。 依帕司他可以改善糖尿病病人尾部神经和坐骨神经的传导速率，并可抑制坐骨神经中神经纤维密度的下降。 该药可以有效预防并改善糖尿病并发的末梢神经障碍、振动感觉异常等症状。 依帕司他(epalrestat) 胰岛素及口服降血糖药 糖尿病 由于胰岛素分泌绝对不足和(或)胰岛素生物学效应降低引起的以碳水化合物、蛋白质、脂肪代谢紊乱为特征的综合征，其临床的典型症状为慢性高血糖。 糖尿病的类型 1型： 胰岛素依赖性糖尿病(insulin- dependent diabetes mellitus, IDDM) 2型：非胰岛素依赖性糖尿病(non- insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM) 胰岛B细胞破坏 胰岛素绝对缺乏 胰岛素抵抗： 外周组织对胰岛素的反应降低 胰岛素? 葡萄糖利用?，肝糖原分解? 血糖? 蛋白质、脂肪合成? 渗透性利尿 三多一少 对心血管系统的影响 (一) 糖尿病血管病变 (二) 糖尿病性心脏病 (三) 糖尿病性肢端坏疽 微血管病: 糖尿病视网膜病，糖尿病肾病 大血管病变: 动脉粥样硬化 冠状动脉疾病: 心肌缺血，心肌梗死 心脏自主神经病: 心动过速 心肌病: 充血性心力衰竭 一、胰岛素 按照起效快慢、活性达峰时间及作用持续时间分类 按照制剂来源、给药途径分类： 注射用普通胰岛素 基因重组人胰岛素 口服胰岛素 第一节 胰岛素及胰岛素类似物 制剂特点及其选择应用 ? 分类 药 物 注射途径 作用时间（小时） 给药时间 开始 高峰 维持 短效 正规胰岛素 静脉 立即 0.5 2 急救 皮下 0.5~1 2~3 6~8 餐前0.