《第十章肾上腺素受体激动药48422917》-公开课件.ppt

①小剂量激动DA-R，扩张肾、肠系膜、冠状血管 ② 较高浓度能激动β1-R，增加心肌收缩力 ③大剂量则激动α-R，使血管收缩，肾血流量和尿量减少 主要激动β1-R、α-R及DA-R 1、心血管 【药理作用】 低剂量激动DA-R：扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑及排Na+，利尿。 大剂量激动α-R：收缩肾血管 2、肾脏 【药理作用】 1、各种休克： 如感染中毒性、心源性、出血性休克。 （可增加CO，改善微循环，升高血压） 2、急性肾功衰 （与利尿药合用增加疗效） 【临床应用】 剂量过大可致： 心动过速、心律失常、肾血管收缩等 【不良反应】 1、口服可吸收。 2、作用弱而持久：心缩力加强、CO增加， BP上升，松弛支气管平滑肌。 3、能兴奋中枢神经系统 4、易产生快速耐受性（促进NA释放） 麻黄碱（Ephedrine） 激动α、β1、 β2受体 1、预防或治疗轻症支气管哮喘 2、防治低血压状况 3、消除鼻粘膜充血所致的鼻塞 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状 不安，失眠等 【临床应用】 【不良反应】 第四节 β受体激动药 β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 β1受体激动药：多巴酚丁胺 β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林 一、β1、β2受体激动药 可气雾吸入、注射及舌下给药 作用持续时间较Adr略长 异丙肾上腺素（Isoprenaline，Isp） 2、血管和血压：可舒张骨骼肌及冠脉血管(β2–R)，收缩压↑，舒张压↓ 强烈激动β1、 β2受体 1、 心脏(β1 -R)：心缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑ 【药理作用】 3、支气管平滑肌扩张 (β2 -R) 4、血糖↑，FAA↑ (β1 -R 、β2 -R) 1、支气管哮喘急性发作： 2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞： 3、心脏骤停：合用间羟胺（心室内注射） 心脏过度抑制所致的停跳 4、感染性休克： 适用于中心静脉压高、心输出量低者 【临床应用】 【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红， 过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进 及嗜铬细胞瘤患者。 二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 与ISP比较: 心肌收缩力 心率 应用：心梗后的心衰 不良反应：房颤、室率加快 三、 β2受体激动药 本类药物选择性地激动β2受体，对心脏β1受体作用较弱。 使支气管、子宫和骨骼肌、血管平滑肌松弛。 与ISO比较，本类药物具有强大的解除支气管平滑肌痉挛作用，而无明显的心脏兴奋作用。 临床主要用于治疗支气管哮喘。 常用的药物有：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、奥西那林、沙美特罗等， Figure 10–2. Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in human beings. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、应用与严重不良反应 间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点及用途 【小结】 谢谢！ 第十章 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 结构和药理作用与AD、NA相似的药物。 拟交感胺类 与兴奋交感神经的效应相似的胺类。 第一节 构效关系及分类 基本化学结构： ?-苯乙胺 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 3，4位为OH基 非儿茶酚胺类 间羟胺、去氧肾上腺素 麻黄碱、沙丁胺醇等 一、构效关系 R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ 4 3 R1 R2 R3