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风湿科常用药物 风湿病药物分类 非甾体类抗炎药(NSAIDS) 甾体类抗炎药(SAIDS) 改变病情抗风湿药(Disease-modifying anti-rheumatic drugs, DMARDs) 生物制剂(Biologic Agents) 一、非甾体类抗炎药 最常用的抗风湿药物,作用快,能缓解症状但不能阻止病情进展。 适应证:关节炎;软组织损伤和炎症;解热;镇痛 COX-2抑制剂于 99年后 应用于临床 应用原则 剂量个体化:老年人选用半衰期短的药物 不推荐两种NSAID同时使用,因疗效不增加,而副作用增加 有2-3个胃肠道危险因素存在时,应加用预防溃疡病的药物 有2个以上肾危险因素时,避免使用 二、糖皮质激素类药物(CS) 1950年CS的抗炎疗效首先在RA得到证实 CS是目前最有力的抗炎药物 CS是一柄“双刃剑” 深入了解其生理和药理作用,明其利弊,是正确应用CS的前提和基础。 药物 抗炎效力 等效剂量(mg) 水钠潴留 半衰期(H) 短效: 氢化可的松 1 20 ++ 8-12 Hydrocortisone 可的松 0.3 25 ++ 8-12 cortisone 中效: 强的松 4 5 + 12-36 Prednisolone 甲基强的松龙 5 4 0 12-36 methylprednisolone 曲安西龙 5 4 0 12-36 Triamcinalone 长效: 倍他米松 20-30 0.6 0 36-54 Betamethasone 地塞米松 2-30 0.75 0 36-54 Dexamethasone 作用机制:“四抗” 抗炎作用 过敏反应 抗免疫作用 自身免疫性疾病 抗毒素作用 严重感染 抗休克作用 休克 替代疗法 糖皮质激素的副作用 并发或加重感染. 内分泌系统:多毛,满月脸,水牛背,向心性肥胖,糖尿病 骨骼肌肉:骨质疏松,无菌性骨坏死,自发性骨折,抑制儿童生长发育 消化系统:诱发溃疡,出血穿孔,胰腺炎 心血管系统:高脂血症,动脉粥样硬化,高血压 泌尿系统:水钠潴留,低钾 神经系统:焦虑,欣快,激动,失眠,精神分裂,大剂量惊厥(儿童) 血液系统:外周血中性粒细胞↑,红细胞和血小板↑,凝血时间缩短 其他:白内障,青光眼,脂膜炎,伤口难愈,继发闭经 如何使用 每日给药法 是最常用的方法 晨间顿服 隔日给药法 能更有效地减少激素的副作 用及对HPA轴的抑制 局部给药 关节腔局部注射 如何减量 强的松40mg/d,4~6周后,每周减5mg 至30mg/d,如病情稳定,每月减5mg 至15mg/d,每月隔日减2.5mg 最终为隔日服药 改变病情抗风湿药(DMARDs) 作用机制:通过抑制免疫反应的不同阶段中不同环节发挥抗风湿作用。 适应证:主要用于RA和血清阴性脊柱关节病、SLE、血管炎等结缔组织病的治疗。 甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX) 作用机理:通过干扰四氢叶酸合成,抑制胸腺嘧啶和嘌呤形成,进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺苷堆积。促进活化T细胞凋亡;促进合成IL-1受体拮抗剂,抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌;减少金属蛋白酶,控制滑膜炎症。 适应证:RA首选药物之一 禁忌证:全身极度衰竭、恶液质及心肺肝肾功能不全 给药方法:5-15mg,po,qw,最大剂量≤20mg/w,用药3-12w起效。给叶酸防骨髓抑制 不良反应:胃肠道反应;肝功能损害;高尿酸血症肾病;肺纤维化、肺炎;骨髓移植;脱发、皮肤瘙痒或皮疹等 来氟米特(leflunomide, 爱若华) 作用机理:通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径;抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和增殖;抑制NF-κ
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