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胺碘酮的药代简介 胺碘酮的适应症及用法用量 胺碘酮国内外推荐指南 胺碘酮的两个实验成分，性状及分子结构成分：盐酸胺碘酮性状：澄清，淡黄色溶液分子结构：IOC C2H5-O-CH2-CH2-N HCl C2H5IO 盐 酸 胺 碘 酮Amiodarone HCL(CH2)3-CH3电生理特性频率依赖性的钠通道阻滞作用非竞争性的b 肾上腺素能抑制作用钾通道阻滞作用钙通道阻滞作用1st小时：主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物 的作用，III类药物的作用出现较晚 口服静脉 达峰时间 (Tmax)2.5-5小时15-30分钟 半衰期(T)20-100天最短可在数小时之内1/2 生物利用度50% 蛋白结合率67%-98%67%-98% 组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积脂肪脂肪肝脏/去乙基乙胺 肝脏/去乙基乙胺 代谢/代谢产物碘呋酮盐酸盐碘呋酮盐酸盐 排泄胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少药代动力学特点：负荷期和半衰期长并且因人而异肺、肝、肾、心、脂肪等适应症房性，结性，室性心律失常伴W-P-W综合征的心律失常不宜口服给药的严重的心律失常（尤其适用:房型心律失常伴快速室性心律，W-P-W综合征的心动过速，严重的室性心律失常）仅在紧急情况下才使用静注射剂剂型与包装静脉注射剂： 微黄色，澄清溶液，150毫克/安瓿(3毫升)，6安瓿/盒 191.70元/盒 31.95元/安瓿心律失常处理程序2000年国际CPRECC指南未知类型的血流动力学稳定的 宽QRS波心动过速直流电复律普鲁卡因胺或胺碘酮 血流动力学评价稳定宽QRS心动过速鉴别诊断被证实为稳定的室速被证实为室上速未知类型的宽QRS心动过速射血分数40%或出现充血性心衰的临床表现心功能代偿电转复或普鲁卡因胺或胺碘酮电转复或胺碘酮Guidelines 2000 for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation.2000 Aug.102(Suppl 1)2000年国际CPRECC指南稳定室速多形性室速评价有无QT延长注意：可能需直接电转复单形室速心功能受损正常QT病因治疗长QT纠正电解质正常心功能镁剂超速起搏异丙肾上腺素苯妥英利多卡因β-阻滞剂利多卡因胺碘酮普鲁卡因胺索他洛尔普鲁卡因胺索他洛尔胺碘酮利多卡因胺碘酮或利多卡因然后同步电转复心功能受损Guidelines 2000 for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation.2000 Aug.102(Suppl 1)维持窦性节律的抗心律失常药物的选择基础心脏病有无高血压心力衰竭冠心病左室壁正常左室壁厚1.4cm以上氟卡尼普罗帕酮索他洛尔胺碘酮多非利特索他洛尔氟卡尼普罗帕酮胺碘酮胺碘酮多非利特胺碘酮多非利特胺碘酮多非利特索他洛尔考虑非药物治疗双异丙吡胺普鲁卡因胺奎尼丁双异丙吡胺普鲁卡因胺奎尼丁双异丙吡胺普鲁卡因胺奎尼丁有明显诱因导致的室上速： b 肾上腺素能抑制剂（快速／短时）口服胺碘酮的用法用量室性心律失常：理合的起始负荷量是800~1600mg/d，分次服用，连用2~3周，然后减量到400~600mg/d,这样可使患者达到近似稳态。许多患者可用这一剂量作为第一年的维持量，有些患者可以进一步减量至200~300mg/d。室性心律失常患者维持量减至200mg/d时很容易复发，时间越长，这一特点越明显。AF治疗：负荷量可为600~800mg/d，分2次服用，用2~4周，然后减至400mg/d,，根据临床疗效和不良反应情况，在3~6个月内进一步减量到100~300mg/d.房颤的常用维持剂量是200mg/d，再次发生房颤时，胺碘酮需要短期加量，有些病人维持量要高一些。有时胺碘酮200mg/d，每周服用5天可以达到很好的药效，特别是体重指数较小的女性患者。北美起搏电生理协会临床指南委员会Arch Lntern Med.2000;160;1741-174810-20 mg/kg/天（通常600-800 mg/24小时,可增至1.2 g/24小时）,加入250 ml葡萄糖溶液维持数日。 5 mg/公斤体重于5%葡萄糖溶液中,最好用电子泵,在20分钟至2小时内滴注,24小时内可重复2-3次 负荷量维持量静脉滴注仅在紧急情况下才使用直接静脉注射 静脉推注静脉点滴维持负荷量维持量用法和用量治疗必须在持续心电监测的心脏监护下进行 从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗(每天3片),剂量可增至每天4-5片2000年国际指南推荐用法用量静脉注射胺碘酮要求 10 分钟给予 150 m