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* 阿片类止痛药的特殊优势 止痛作用强 阿片类药物的止痛作用明显超过其他非阿片类止痛药。与非阿片类止痛药相比较,阿片类止痛药几乎只作用于中枢神经系统——大脑和脊髓, 长期用药无器官毒性作用 阿片类药的中枢性镇痛作用机制提示,其强镇痛作用并不意味着同时会出现更多不良反应。阿片类药物本身对胃、肠、肝、肾器官无毒性作用。 * 无封顶效应 当病人的疼痛因肿瘤进展而加重时,或用阿片类药止痛未达到理想效果时,可通过增加阿片类药物的剂量提高止痛治疗效果,其用药量无最高限制性剂量。让病人了解阿片类药具有无封顶效应的特性,可以解除病人对使用阿片类止痛药的恐惧和担忧,如担心“过早”使用阿片类止痛药,会导致今后肿瘤病情恶化疼痛加重时阿片类药治疗无效,或无强镇痛药可选择等顾虑。 * 人体内阿片受体的容量是非常大的,并且可以上调,受体被结合后又收到刺激,会产生更多的阿片受体,从临床角度来讲,100%占有阿片受体是不可能的,因为临床上的阿片类药物不可能用到几千、几万毫克,所以说在副反应耐受的情况下,阿片类药物可以无极限加量直至患者的疼痛得到充分的控制。 * 阿片类药物的剂型多样化 口服制剂 经直肠给药 i.v./s.c. 经粘膜 经皮 溶液 糖衣片 缓释片剂 缓释混悬液 缓释肛塞制剂 注射液 舌下含片 经皮给药系统 * 目前推荐使用的阿片类药物和剂型:吗啡控释片及缓释片、羟考酮控释片、芬太尼透皮贴剂等. 不推荐使用的阿片类药包括:哌替啶、阿片激动/拮抗混合剂(如喷他佐辛、布托啡诺、纳布芬)、部分激动剂(如丁丙诺啡)。 * 二、口服给药 在可能的情况下,力争口服给药。这种方法方便、经济。即可免除创伤性给药的不适,又能增加患者的独立性,有利于长期用药。 而阿片类药物口服给药时吸收慢,血药浓度峰值出现晚,不易产生药物依赖性。 * 。晚期癌症止疼应选择口服的给药途径或外敷,如:缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂。这样便于病人长期用药和在家中使用,避免创伤性的给药途径。适时的口服用药特别是控释类镇痛药品,可保持平稳有效的血药浓度,避免注射给药引起的血药浓度突然升高而产生的精神依赖性或身体依赖性。口服给药的剂量(如吗啡)一般达不到吸毒者的需要和效果。口服给药要按个体化调整剂量,直到癌症患者不疼,大多数患者口服或外贴阿片类镇痛药,能够止痛或缓解疼痛。有研究证明:89%的患者止痛治疗完全可以通过口服的途径。 * 三、按时给药 根据药物的作用时间,止痛药应有规律按时给药。让病人的疼痛持续缓解,从而提高生活质量。如盐酸吗啡,每4-6小时给药能起到较好的止痛效果。长效控释吗啡、美菲康、美施康啶每12小时给药一次,芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)每72小时给药一次。按时给药可以使患者血药浓度维持较平衡的状态,使患者保持在无疼或完全可以忍受的水平上。 * 四、用药个体化 阿片类药物用药剂量个体差异较大,故选用阿片类药物应从小剂量开始,逐步增加至理想缓解疼痛且无明显不良反应的用药剂量。初次给药时需剂量滴定,而无标准剂量。因此,进行剂量滴定是成功控制癌痛的关键。 * 剂量滴定的两个步骤 确定初始剂量:大多数患者普通吗啡每次5mg-10mg,每4小时一次;为持续控制痛疼及避免夜间服药引起的不便,最后一次用药应增加50%或者100%的剂量。吗啡控释片每次10mg-30mg,每12小时一次。若即往口服普通吗啡片的患者改用吗啡控释片时,应在给予控释片初始剂量同时给予最后一次剂量的吗啡普通片。 * 调整及增加剂量-TIME原则 滴定起始剂量 起始剂量确定根据需要每24小时调整一次剂量,由于个体差异及不同用药史,部分患者需要2-3天的剂量滴定,才能完全控制疼痛。 增加每日剂量 临床试验表明,相当一部分癌痛患者需通过剂量调整才能获得满意疼痛控制。剂量增加幅度开始可为前次剂量的50%-100%,以后应改为33%-50%,如吗啡控释片具有增量情况为:30mg/日或60mg/日-90mg/日-120mg/日-180mg/日-240mg/日-300mg/日-400mg/日-500mg/日。速效吗啡具体增量与此一样。 * 五、注意具体细节 对应用止痛药的患者应注意监护,密切观察其反应,尽可能使患者在获得最佳疗效的同时副反应最小。 * 哌替啶不能代替吗啡用于治疗癌痛 哌替啶的止痛效果为吗啡的1/8,对剧烈疼痛其效果不及吗啡。它止痛作用时间可维持2.5-3.5小时,吗啡为4-6小时,该药经肝脏能迅速代谢成去甲哌替啶,其止痛作用更弱,半衰期长,是哌替啶的4倍,且产生明显毒瘾。 * 反复使用哌替啶导致去甲哌替啶体内蓄积产生神经毒性反应,还可产生肾毒性,加重毒性作用。哌替啶口服效率低,多采用肌肉注射,注射时肌注部位可
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