第22章-钙通道阻滞药.pptxVIP

Ca2+通道阻滞药;了解心血管系统离子通道的类型、结构及其功能。 了解作用于心血管系统离子通道药物的分类、作用及机制。 掌握钙通道阻滞药的临床应用。;一、离子通道概述;离子通道 (ion channels);;一、按激活方式分类 1、电压门控性离子通道 膜电压变化激活， 开、关与膜电位、电位变化的时间有关。 根据通过的离子命名。 2、化学门控性离子通道 递质+结合位点 开启 根据递质或受体命名 二、根据离子选择性不同分类 钠通道、钙通道、钾通道、氯通道 ;钠通道; 钾通道 1、 Ito （transient outward K channel,KA） 瞬时外向钾通道 Ito1 非钙依赖瞬时外向钾通道； Ito2 钙依赖瞬时外向钾通道，参与复极1相。 ; 钾通道 2. Ik （delayed rectifier K channel ,KV） 延迟整流钾通道 Iks （slowly activating comp onent ） 慢激活整流钾通道，参与复极2相 Ikr （rapidly activating comp onent ） 快激活整流钾通道，参与复极3相 Ikur （ultrarapidly activating component） 超快速延迟整流钾通道，参与心房复极;经典电压门控Na+、Ca2+、K+通道拓扑结构;;α亚基的四个跨膜区（D1-D4）;电压门控离子通道的分子结构示意图 ;二、作用于离子通道的药物;1、作用于Na+通道的药物 局部麻醉药、 抗癫痫药、 抗心律失常药 2、作用于k+通道的药物 k+通道阻滞药、k+通道开放药 3、钙通道阻滞药;三、钙通道阻滞药（Calcium channel Blocker ,CCB）;钙通道阻滞药的含义：;Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应;钙通道阻滞药的分类;钙通道阻滞药的作用机制;钙通道阻滞药的作用方式;;钙通道阻滞药的药理作用; 2、负性频率和负性传导作用 Ca2+内流 ↓→ 4相自发除极速率↓→ 窦房结自律 ↓→ 0相除极 ↓→ 房室结传导速度 ↓→ 心率↓ 维拉帕米、 地尔硫卓（+++++） 硝苯地平（+）; 3、对缺血心肌的保护作用 ??血 心肌细胞受损 胞外Ca2+内流↑ ↓ 能量产生障碍 胞内Ca2+↑ ↓ Na+泵与Ca2+泵功能 线粒体Ca2+↑ ↓ 磷酸钙沉着↑ ↓ 激活脂解酶 ATP分解↑↓ 左心室结构与功能受损↓ 细胞磷脂酶分解 ↓ 能量储备↓ 膜结构受损， 心脏泵功能↓ 异常脂肪酸代谢物↑↓， 自由基↑↓