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抗慢性心功能不全药 ;第二十三章 抗慢性心功能不全药
( Drugs Used in Congestive Heart Failure )
?;概 述;慢性心功能不全发病机制及药物作用环节 ;抗慢性心功能不全药分类; 强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物,该类药物均为苷元和糖结合而成,苷元含有一个甾核和不饱和内酯环,是发挥正性肌力作用的基本结构。因化学结构中的某些取代基不同,故强心苷的作用有强弱、快慢和久暂的不同。常用制剂有地高辛、洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K等。 ;2020/5/30;2020/5/30;药物 吸收率 蛋白结合 肝肠循环 生物转化 肾排出 血浆
(%) (%) (%) (%) (%) t1/2
洋地黄毒苷 90~100 97 27 30~70 10 5~7d
地高辛 60~85 30 6.8 5~10 60~90 33~36h
毛花苷丙 20~40 5 少 极少 90~100 33h
毒毛花苷K 2~5 5 少 0 90~100 12~19h;2020/5/30; ;1.正性肌力作用;2. 负性频率作用;3. 负性传导 作用; 4.其他 ;强心苷作用机制; 1.慢性心功能不全
(1)伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全,疗效最好。
(2)风湿性、高血压性心脏病以及慢性冠心病尤其是心脏已扩大者引起的心功能不全,疗效也好 。
(3)甲亢、严重贫血和维生素B1缺乏症诱发的心功能不全,因能量产生障碍,疗效较差。
(4)心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致的心功能不全,疗效也差且易致中毒。
(5)伴有机械阻塞性病变,如缩窄性心包炎,重度二尖瓣狭窄等也比较差,甚至无效或有害。;2 某些心律失常
(1)房颤 :不能终止房颤发作、但能↓心室率,而对心室起保护作用。
(2) 房扑:因本品能↓心房肌ERP而促使房扑转为房颤,继而对房颤起治疗作用。少数经治疗的房扑患者停用本品能恢复窦性心律。
(3) 阵发性室上性心动过速,已少用。;
1.胃肠道反应
2.神经系统反应 眩晕、头痛、乏力、失眠、谵妄等,黄视症、绿视症等。
3.心脏毒性
(1)心动过速型心律失常 室性期前收缩(33%)、房室结性心动过速(17%)、室性心动过速(8%)、室颤等
(2) 房室传导阻滞(10%)
(3)窦性心动过缓,窦性停搏(2%) ;①剂量个体化。
②警惕中毒先兆:如恶心、呕吐、视觉异常。心室率低于60次/min及频发性室性期前收缩、二联律和三联律应立即停药。但要注意,儿童则以房性心律失常为最可靠的中毒征兆。
③必要时监测血药浓度。
④注意避免各种促发因素。;中毒机制及原因;治 疗 ;强心苷给药方法 ;(一)磷酸二酯酶抑制剂 ;米力农; 该类药物仅用于对强心苷疗效不佳或禁忌者,也用于伴有心率减慢或传导阻滞的病人。该类药物有多巴酚丁胺和异布帕明。;多巴酚丁胺;第二节 减轻心脏负荷药;二、血管扩张药;[应用];一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药;【抗CHF作用】
1.改善血流动力学:通过抑制AngⅠ转化酶活性,使全身阻力血管和容量血管扩张,心脏前后负荷降低,从而缓解或消除CHF患者的症状。
2.抑制心肌及血管的肥厚、增生:小剂量的ACEI就能有效阻止或逆转CFH心室肥厚的发生,改善左室功能,降低CHF病死率。
【临床应用】 广泛用于各种原因引起的CHF,常与利尿药、地高辛合用。;二、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药
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