抗菌药物概论 (2).ppt

抗菌药物概论 (2);　　　　　　第三十八章 抗菌药物概论 化学治疗：对病原体（微生物、寄生虫、 肿瘤细胞）所致疾病的药物预防和治疗，简称 化疗。包括抗微生物药、抗寄生虫和抗肿瘤药。 微生物：细菌、螺旋体、衣原体、支原体、 病毒、立克次体 、真菌。　 抗微生物药：抗菌药物、抗真菌药、抗病毒药　;药物、病原体和宿主之间的相互作用。;第一节 抗菌药物的常用术语 抗菌药（antibacterial drug) ：对细菌有抑制或 杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素（antibiotic drug)：由微生物产生，能杀 灭或抑制其他微生物的药物。包括天然抗生素和 人工半合成抗生素。 抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。 广谱：对多种病原微生物均有效。 窄谱：抗菌范围较小。;抑菌药与杀菌药 抗菌活性：抑制或杀灭病原微生物的能力。 最低抑菌浓度（ＭＩＣ）：在体外实验中， 能抑制某种微生物明显增长的最低浓度。 最低杀菌浓度（ＭＢＣ）：能杀灭99.9%供 试微生物的最低浓度。;化疗指数（chemotherapeutic　index，CI）： 衡量有效性和安全性的指标，以LD50/ED50或LD5／ED95的比值表示。 抗生素后效应（PAE）：细菌与抗生素短暂 接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后 仍然持续存在的抗菌效应，通常以时间表示。 ;首次接触效应：抗菌药物初次接触细菌时 抗菌作用强大，再次接触时候不再出现该强 大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再 增强。 第二节 抗菌药物的作用机制 干扰病原微生物生化代谢过程，影响其 结构和功能而发挥抑制或杀灭病原体的作用。 ;1. 抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素类。 ;2. 改变胞浆膜通透性 1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能） 2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能） 3）氨基糖苷类（离子吸附作用） ; ;4. 影响核酸和叶酸代谢： 1）喹诺酮类：抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ 2）利福平：抑制DNA依赖性RNA多聚酶 ; 磺胺类、甲氧苄啶：分别作用与二氢蝶 酸合酶和二氢叶酸还原酶;第三节 细菌耐药性 1. 耐药性（resistance ），亦称抗药性。微生 物与药物多次接触??，对药物的敏感性下降 甚至消失。 2. 耐药性种类 1）固有耐药性（intrinsic　resistance），亦称 天然耐药性。 2）获得耐药性（acquired　resistance），不 具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。 ;3. 耐药机制 （1）产生灭活酶：分为水解酶和钝化酶。 （2）细菌体内药物原始作用靶位结构改变。 （3） 降低外膜的通透性。 （4）药物主动外排系统活性增强。