传出神经系统药物概论教学.ppt

* 传出神经系统药物概论 传出系统神经药物概论 学习目标 1. 掌握 传出神经系统受体的分类及 效应、药物的分类及代表药 传出系统神经药物概论 ? 传出神经系统药物 ： 指能够直接或间 接作用于传出神经受体或递质，从而改变 效应器功能活动的药物。 ? 本章主线 ： 受体与递质。 传出系统神经药物概论 ? 递质的合成、贮存、释放与灭活 突触 ： 位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交 接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成 。 递质 ： 在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末 梢所释放的化学传递物。可作用于效应器或次一级神经元细胞 膜上的受体产生效应。 此过程称为化学传递。 主要递质：乙酰胆碱 (acetylcholine ， ACh) 、 去甲肾上腺素 (noradrenaline ， NA) 。 传出系统神经药物概论 ? 传出神经 ：指来源于中枢以支配效应器活动的神经。 ? 传出神经系统包括 ：自主神经系统和运动神经系统。 ? 自主神经系统包括 ：交感神经系统 和 副交感神经系统 。 传出神经 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 传出系统神经药物概论 传出系统神经药物概论 一、 传出神经按递质和分类 1. 胆碱能神经 兴奋时末梢释放的递质为 ACh 。 包括：①交感神经和副交感神经的节前纤维； ②副交感神经的节后纤维； ③少数交感神经节后纤维 ( 支配汗腺的神经和骨骼肌的舒血管神经 ) ； ④ 运动神经。 2. 去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放的递质为 NA 。 包括：大部分交感神经节后纤维。 传出系统神经药物概论 二 、传出神经系统的受体及效应 ? （一）胆碱受体及效应 ? 1. 毒蕈碱型胆碱受体 ? 主要分布：副交感神经节后纤维所支配的效应器上， ? 受体被激动时，可引起心脏抑制、血管扩张、支气管及胃肠平滑肌收缩、腺 体分泌增加、瞳孔缩小等效应， M 受体被激动后的效应称为 M 样作用。 ? 2. 烟碱型胆碱受体 ? 烟碱型胆碱受体（ N 受体） N 受体可分为 N 1 受体及 N 2 受体两种亚型。 ? N1 受体主要分布在自主神经节，当 N 1 受体被激动时，可引起神经节兴奋； ? N2 受体主要分布在骨骼肌上，当 N 2 受体被激动时，表现为骨骼肌收缩。 ? N 受体被激动后的效应统称为 N 样作用。 传出系统神经药物概论 胆碱受体 能选择性与 ACh 结合的受体。又分两类： M 受体 (muscarinic receptor) ：能选择性地与毒 蕈碱 (muscarine) 结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维 所支配的效应器细胞膜上。 又可分为三种亚型 : M 1 ：主要分布于胃壁细胞； M 2 ：主要分布于心脏和骨骼肌血管平滑肌。 M 3 ：主要分布于瞳孔括约肌、睫状肌、外分泌腺。 传出系统神经药物概论 N 受体 (nicotinic receptor) ： 能选择性地与烟碱 (nicotine) 结合的胆碱受体。 又可分为 N 1 、 N 2 亚型。 N 1 ：分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上； N 2 ：分布于骨骼肌细胞膜上。 传出系统神经药物概论 乙酰胆碱 ( 图 1) (1) 合成：部位 -- 胆碱能神经末梢内； 原料 -- 胆碱、乙酰辅酶 A ； 酶 -- 胆碱乙酰化酶。 (2) 贮存： ACh 进入囊泡、与 ATP 和囊泡蛋白共同贮存于囊泡内。 (3) 释放：神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→ Ca 2+ 内流， 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ ACh 排入突 触间隙（胞裂外排）→与受体结合→效应。 (4) 消除：释放出的 ACh 在数毫秒内被突触间隙中的