富马酸比索洛尔片说明书.pdfVIP

富马酸比索洛尔片说明书 【药品名称】 通用名：富马酸比索洛尔片 曾用名： 商品名： 英文名：Bisoprolol Fumarate Tablets 汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo’er Pian 本品主要成份及其化学名称为：1-[4-[[2- 1-甲基乙氧基）乙氧基] 甲基]-苯氧基]-3-[ 1- 甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。 结构式： OH HOOC H OCH CHCH NHCH CH ） 2 2 3 2 C = C H COOH CH OCH CH OCH CH ） 2 2 2 3 2 2 C 分子式： C H NO ） ·C H O 18 31 4 2 4 4 4 分子量：766.96 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品是选择性β - 1 肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与 β -受体的亲和力比β - 1 2 受体大11～34倍，对β 受体的选择性是同类药物阿替洛尔 Atenolol）的4倍。本品作用时 1 间长 24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见 对脂肪分解代 的影响。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速、完全，生物利用度高 90%），首过效应低 10%），血药浓度达峰时 间1.7～3.0小时，稳定血药浓度在20～60µg/L，给药后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长 t1/2 10小时）。该药的50%经肝脏代 ，50% 由肾脏排泄，有平衡消除的特点。 【适应症】 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。 【用法与用量】 口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。 对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整，晚期肾功能不全(肌肝廓清率20毫升/ 分)及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。 【不良反应】 1. 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等， 继续服药后均自动减轻或消失。 2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。 3. 偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。 4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。 5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可 能病情加剧。 6. 偶尔会出现气道阻力增加。 7. 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。 【禁忌】 1. 休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓 50/ 分以下），血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期。 2. 肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。 【注意事项】 1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。 2. 肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。 3. 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。 4. 万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下 药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～ 10mg）。 5