药物化学基础中职药剂专业中枢兴奋药及利尿药.pptxVIP

第6章 中枢兴奋药及利尿药 主要内容 第1节 中枢兴奋药 一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类 第2节 利尿药 一、多羟基化合物 二、α、β–不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类 五、含氮杂环类学习目标掌握中枢兴奋药、利尿药的化学结构类型。掌握咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦及氢氯噻嗪的化学结构和理化性质。 理解甘露醇、依他尼酸的化学结构和理化性质。 了解呋塞米、螺内酯的结构特点，及含氮杂环类利尿药的主要药物。 第1节 中枢兴奋药概念： ①提高中枢神经功能活动 ； ②黄嘌呤类同时具有利尿作用分类及常用药物： 黄嘌呤类— 咖啡因 酰胺类—尼可刹米、吡拉西坦 其他类 一、 黄嘌呤类结构类型及常用药物咖啡因茶碱可可豆碱 二羟丙茶碱 丙己茶碱 登布茶碱 一、 黄嘌呤类代表药：咖啡因我们身边的咖啡因一、 黄嘌呤类咖啡因的结构与性质：①具有内酰胺结构，与碱共热，水解开环并脱羧。②具有黄嘌呤环，可发生紫尿酸胺反应。二、 酰胺类代表药尼可刹米结构与性质：酰胺键，与碱共热发生水解水解二乙胺，胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝案例6-1某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为：尼可刹米注射液 0.75g0.25%氨茶碱注射液 10ml i．v．5%葡萄糖注射液 250ml问题：1．该处方是否合理？2．氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？3．根据尼可刹米的分子结构分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反应的发生？尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反应： 第2节 利尿药概念： 增加尿量、消除水肿 分类及常用药物： 多羟基化合物类—甘露醇 α、β–不饱和酮类—依他尼酸 磺酰胺类及苯并噻嗪—氢氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮类—螺内酯 含氮杂环类—羟布宗 一、多羟基化合物类代表药甘露醇常制成20%的甘露醇供临床应用，增加血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。二、α、β–不饱和酮类代表药依他尼酸结构与性质：α、β-不饱和酮结构 ，碱性溶液中易发生分解反应 不饱和双键水解使高锰酸钾或溴水褪色甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物三、磺酰胺类及苯并噻嗪类代表药氢氯噻嗪结构与性质：潜在的醛基（-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应水解产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应； 产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。 案例6-2 取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4％亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10％氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀，加新制的0.5％变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。 问题： 1．根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。 2．氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？ 3．显红色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应：四、醛甾酮类代表药螺内酯结构与性质：具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。