中国医科大学药理学 心衰 精选文档.ppt

[ 临床应用 ] 主要用于治疗心功能不全和房扑、房颤 1. 治疗慢性心功能不全 1) 最好：伴有房颤或心室率快的 CHF ； 2) 疗效较好：瓣膜病、风湿性心脏病（除二 尖瓣高度狭窄）、冠心病（尤其是心脏扩大 者）、因心脏负担过重而失代偿者，如高血 压引起的 CHF 。 3) 疗效较差：肺源性心脏病、严重心肌损伤 或活动性心肌炎患者。易中毒。 4) 疗效差：重症贫血、 VB 1 缺乏、甲亢等所致 的 CHF 。因能量产生障碍。 5) 无效：高度的二尖瓣狭窄，缩窄性心包炎 2. 治疗某些心律失常 1) 心房纤颤 400-650 次 / 分 治疗作用在于减慢心室率→心排血量 ↑ → 缓解 CHF 的症状。 机理：兴奋迷走神经对房室结的直接作用 →房室传导↓ →房室结中的隐匿性传导↑ → 心室率↓。 2) 心房扑动 320-360 次 / 分 缩短心房的 ERP ，使扑动→颤动→ 房室 结中的隐匿性传导↑→ 心室率↓。 有些病人在停用强心苷后可恢复为 窦性节律。 3) 阵发性室上性心动过速 强心苷增强迷走 神经功能，降低心房的兴奋性。 强心苷引起者禁用，不为首选，现已少用。 〔毒性反应〕 1. 胃肠道反应 最常见的早期中毒症状，停药 指征之一，注意与强心苷用量不足鉴别； 2.C.N.S 反应 视觉障碍（色视障碍），早期 中毒症状，停药指征之一； 3. 心脏反应 各种心律失常： 1) 快速型心律失常 室早是早期中毒症状 2) 房室传导阻滞 3) 窦性心动过缓 60 次 / 分以下，停药指 征之一。 心脏毒性是抑制 Na + － K + － ATP 酶所致 ? 快速型心律失常：室性早搏、二联律、三 联律，严重并发室性心动过速甚至室颤。 〔中毒的预防〕 ? 明确中毒症状和停药指征 : ? 胃肠道反应 ? 视觉异常 ? 室早 ? 窦性心动过缓 60 次 / 分以下 ? 监测地高辛的血药浓度； 3ng/mL （地高辛） 45ng/mL( 洋地黄毒苷） 避免诱发中毒的因素：低血钾、高血钙、 低血镁、缺氧、酸血症、碱血症； 肝肾功 能障碍； 合并用药：奎尼丁使地高辛血药浓度增加 1 倍，维拉帕米使之增加 70% ； 排钾利尿药 和拟 肾上腺素药加重强心苷中毒。 〔中毒的治疗〕 ① 氯化钾： 快速型心律失常。与强心苷竞 争 Na + -K + -ATP 酶，减少强心苷与酶结合； ② 苯妥英钠： 强心苷引起的室性心动过速， 苯妥英钠可使与强心苷结合的 Na + -K + -ATP 酶解 离下来，恢复酶活性； ③ 利多卡因： 室性心动过速和室颤； ④ 阿托品： 房室传导阻滞、窦性心动过缓； ⑤ 地高辛抗体： 极严重中毒。 〔用药方法〕 全效量（即洋地黄化），维持量 1. 全效量的两种给予方法： 速给法 ：病情紧急 , 且两周未用过强心苷。 缓给法 ：病情较轻 , 且两周未用过强心苷。 2. 每日维持量法： 地高辛 0.25mg/ 日， 6 ～ 7 天（ 4 ～ 5 个 t 1/2 ） 达稳态血药浓度。 特点：毒性反应低，不适于急症。 非苷类正性肌力药 （一） β 受体激动药 --- 儿茶酚胺类 多巴胺 dopamine 、多巴酚丁胺、异布帕明 （二）磷酸二酯酶抑制药 （ PDEI ， Phosphodiesterase inhibitor ） ? 受体激动药 不作为常规治疗药应用。只用于强心 苷治疗效果不佳或禁忌者，适用于伴有心 率减慢或有传导阻滞者。 多巴酚丁胺（ dobutamine ） 激动β 1 受体→心肌收缩力↑→心排出量↑ 激动β 2 受体→扩血管→心脏后负荷↓ 磷酸二酯酶抑制药 抑制 PDE Ⅲ → cAMP ↑→ SR 释放 Ca 2+ 正性肌力作用和扩血管→ 外周阻力↓ → 心 输出量↑。用于