生物制药工艺学绪论.pdf

Medicinal Chemistry 药 物 化 学 绪论 （Introduction） • 药物化学的研究内容和任务 • 药物化学与其它学科的关系 • 药物化学的发展概况 药物化学研究的内容 和任务 药物化学 （Medicinal Chemistry） • Medicinal chemistry concerns the discovery, the development, the identification and the interpretation of the mode of action of biologically active compounds at the molecular level. By IUPAC • 药物化学是关于药物的发现、发展和确证 的科学，并在分子水平上研究药物的作用 方式。 • 药物化学研究的对象是化学药物 化学药物 • 是指对疾病具有预 防、治疗和诊断作 用或用以调节机体 生理功能的物质； 这些化学药物并具 有一定的化学结构。 • 根据来源，化学药物 可分为： 无机药物 合成药物—依那普利 合成药物 天然药物 天然药物--紫杉醇 药物化学研究的主要任务： – 不断探索研究和开发新药 发现具有进一步研究、 开发价值的先导化合物 (lead compound)，对其 进行结构改造和优化，创制出疗效好，毒副作用小 的新药； – 实现药物的产业化 研究化学药物的合成原理和路 线，设计适合国情的产业化工艺 . – 为合理用药服务 研究药物的理化性质、变化规律、 杂质来源和体内代谢等，为制定质量标准、剂型设 计和临床药学研究服务。 药物化学与其它学科的关系 化学学科： • 有机化学 : 研究药物的合成原理和方法；借鉴或直 接应用有机化学理论，探讨药物分子和机体内生物 大分子间相互作用和分析构效关系； •分析化学和物理化学: 研究药物的理化性质、结构的 鉴定、质量的控制，为药物的质量研究提供保证，为 新药的设计提供参考依据。 量子化学 研究药物分子的轨道参数、能量和电荷 • 密度等结构参数，为药物分子的化学结构的描述和 设计提供理论基础； 生物学科： • 药理学，毒理学和药物代谢动力学 为评价药 物的活性、安全性和在体内的处置过程，提供动物模 型、试验方法和数据，得出的量，效关系和时—效关 系，可推断药物作用的理化本质和作用机理； • 分子药理学和生物化学 从分子水平上研究药物 的作用与过程，解析药物与受体部位的相互作用，揭 示药物产主的效应（活性或毒性）的微观过程，以及 与药物的相互作用本质； • 生理学和病理学 揭示正常组织与器官同病态的 组织器官之间结构与功能的变化和差异，为合理地设 计新药，提供依据； • 近年来，随着药物化学的发展，其所涉及的学科 越来越多，计算机科学、分子力学和数学也逐渐 渗透到药物化学学科中。 • 药物化学学科的发展向这些学科提出更多的问题， 推动了这些学科的发展，反过来这些学科的发展 以及新的研究成果或新的学说的出现又促进了药 物化学的发展，为新药的创制、药物的合理使用 提供了基础。 药物化学的发展概况 •药物化学的研究和发展与化学、 生物学、医学的研究和发展密切