作用于肾上腺素能受体的药物.pdf

作用于肾上腺素能受 体的药物 肾上腺素能受体(Adrenergic Receptor)  肾上腺素受体（adrenoceptor ），是能与去甲肾 上腺素（norepinephrine, NE ，旧称noradrenaline, NA ）或肾上腺素（epinephrine, E，旧称 adrenaline, AD ）结合的受体的总称。 肾上腺素能药物(Adrenergic Drugs)  一类作用于肾上腺素能受体的药物，分 为拟肾上腺素药(adrenergic agents)和抗肾 上腺素药(adrenergic antagonists) 。 肾上腺素受体的分类、分布、效应和 典型配基 特征 肾上腺素受体 受体 α受体 β受体 亚型受体 α1 α2 β1 β2 β3 偶联G蛋白 Gp Gi Gs 主要分布 心脏效应细胞、 突触前膜和后 心脏、肾脏、 子宫肌、气管、脂肪组织 血管平滑肌、扩 膜、血小板、 脑干 胃肠道、血管 瞳肌、毛发运动 血管平滑肌、 壁、肝脏效应 平滑肌 脂肪细胞 细胞 激动后效应 收缩平滑肌，增 抑制去甲肾上 增强心脏功 舒张支气管、 分解脂肪， 加心收缩力，升 腺素释放，降 能，升压 子宫和血管平 增加氧耗 压，缩瞳，毛发 压，血小板凝 滑肌，平喘， 竖立 集，抑制脂肪 加强糖原分解 分解 激动剂 去氧肾上腺素 可乐定 多巴酚丁胺 特布他林 BRL 37344 阻断剂 哌唑嗪 育亨宾 美托洛尔 ICI 118551 LGP 20712A 内源性神经递质的生物合成 COOH HO COOH HO NH2 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 HO NH2 HO NH2 HO L-酪氨酸 左旋多巴 多巴胺 OH OH 多巴胺- β-羟化酶 HO NH2 苯乙醇胺-N- 甲基转移酶 HO NHCH 3 HO HO 去甲肾上腺素 肾上腺素 去甲肾上腺素的一般代谢过程 第一节拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents ）  拟肾上腺素药物(adrenergic agents)或称肾上腺 素受体激动剂(adrenergi