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镇痛药
（Analgesics ）
什么是镇痛药？
镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择性
减轻痛觉而不影响其它感觉的药物。
通过与体内存在的阿片受体（μ、κ、δ等）
结合呈现镇痛及多种药理作用。
镇痛药有哪些？
吗啡——阿片生物碱中的主要成分
合成镇痛药——对吗啡进行结构修饰或
简化而获得
具有吗啡样镇痛作用的肽类物质——体
内存在
一、吗啡的结构与特性
吗啡的发现
公元前200年古希腊人用罂
粟的浆汁（阿片）来治疗疾
病
1805年，人们从罂粟未成熟
的浆果中提取分离得到纯品
吗啡
1925年阐明其化学结构
1952年全合成成功
1968年证明其绝对构型
吗啡的化学结构
H C
3 H
9 N 16 Me
N
E H
1 B 14
15 OH
A O
13 C
D
3 6
HO O OH OH
含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R），
B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式
吗啡的立体结构
H
Me
N
H
OH
O
OH
非天然的吗啡异构体的立体结构
3-酚羟基：具弱 吗啡的化学结构特征
酸性，易氧化
醚桥键：中性，
对酸不稳定，易
失水 N-CH3：碱性，
可用于成盐
6-醇羟基：中 7,8-双键：
性，易脱水 可用于还原成饱和环
吗啡的氧化
CH3 H C O
H C 3
3
N N
N
HO O OH HO O OH HO O
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