1101 天然药物的研究开发过程.pdf

天然药物 化学 第11章天然药物的研究开发 第1讲天然药物的研究开发过程 预备知识 01 天然药物或中药的研究开发现状 02 天然药物或中药的用药情况 学习目标 01 • 熟悉天然药物或中药中开发新药的方式 02 • 熟悉新药开发的阶段 1. 从天然药物或中药中开发新药的方式 • 新动植物、矿物药等的开发 经过文献、民间用药的调研、现代药理活性筛选， 发现某种动物、植物、矿物或微生物具有药用价值， 将其开发为新药。 1. 从天然药物或中药中开发新药的方式 • 亲缘动植物药的开发 已知某种成分或某类成分具有药用价值或已成为新药， 通过动植物亲缘关系，寻找含该类成分的动植物， 进而将其开发成为新药。 黄连黄柏--小檗碱-- 三颗针 人参--人参皂苷-- 人参茎叶 延胡索--延胡索乙素-- 巴马汀-- 黄藤 开发替代资源，解决现有名贵药材资源不足的问题。 1. 从天然药物或中药中开发新药的方式 • 有效部位的开发 在基本上搞清楚有效成分和有效部位的基础上，将有效部位开发成为新药。 如三七总皂苷 丹参总酚酸 地奥心血康 银杏叶制剂等 药品的均一性较易控制、 临床疗效稳定、 质量易于保证等特点 1. 从天然药物或中药中开发新药的方式 • 有效成分的开发 从天然药物及中药中发现药用价值的活性单体，即先导化合物， 进一步通过对构效关系的研究，开展结构修饰，开发成为新药。 先导化合物：有一定生物活性，但因其活性不够显著或毒副作用较大无法 将其开发成为新药的具有潜在药用价值的化合物。 麻黄碱、小檗碱、长春碱、长春新碱、紫杉醇等都是从天然药物中开发出 来的新药。 蒿甲醚、普鲁卡因、喷他佐辛、β-甲基地高辛等都是经天然先导化合物构 效关系研究和结构修饰开发出来的新药。 1. 从天然药物或中药中开发新药的方式 • 复方中药的开发 将临床疗效明确的经典方、经验方或经药效学研究具有开发价值的复方 中药开发成为新药，或将现有的新药改变剂型如口服液改为片剂、注射剂等 （临床上大部分是这种形式的新药）。 虽然中药复方新药有效成分不明确，药品的质量控制难度较大，但他符 合中医药理论，具有生产工艺简单、成本较低、符合我国国情的特点。 2. 新药开发的阶段 • 临床前研究 原料保障供应研究 活性成分的追踪分离 动物实验 制剂工业化研究 • 临床研究 • IV期临床试验—考察安全性 小结与讨论 本讲小结 进一步思考 • 新药的开发方式 • 新动植物、矿物药 • 天然产物活性成分 • 亲缘动植物药 的研究方法？ • 有效部位 • 有效成分 • 中药复方 • 新药开发的阶段 天然药物 化学 谢 谢！