第07章 三萜及其苷类 06 生物活性.pdf

天然药物 化学 第7章 三萜及其苷类 第6讲 生物活性 预备知识 01 常见的三萜及其苷类代表性化合物 学习目标 01 • 熟悉三萜及其苷类的生物活性 三萜及其苷类的生物活性 • 生物活性(biological activity) • 三萜及其皂苷具有广泛的生物活性，对许多可得的三萜及其皂苷的生物活性 及毒性研究结果显示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、杀软体动物、抗生育 等活性。 三萜及其苷类的生物活性 （1）抗炎活性(antiinflammatory activity) 齐墩果烷型三萜具有较好的抗炎效果，有些已作为药物在临床应用。 例如齐墩果酸已应用于临床治疗肝炎；甘草次酸琥珀酸半酯的钠盐，称甘珀 酸钠，自60年代至今临床常用抗溃疡药；雷公藤提取物临床用于治疗类风湿性关 节炎、系统性红斑狼疮和肾炎。 三萜及其苷类的生物活性 （2）抗肿瘤活性（antitumor or anticancer activity） 一些三萜和三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性。乌苏酸 （熊果酸）是夏枯草抗癌的活性成分之一。 对多叶唐松草得到的多叶唐松草皂苷小鼠体内抗肿瘤活性研究表明其对抗药 性肿瘤具有很好的活性，多叶唐松草的糖苷有希望发展为新的抗肿瘤抑制剂。其 结构如下： 三萜及其苷类的生物活性 （3）抗菌和抗病毒活性(antibacterial activity and antiviral activity ) 含C-27或28位有游离羧基的齐墩果酸和常春藤皂苷元的皂苷具有较强的抗真菌 活性。 三萜及其苷类的生物活性 （3）抗菌和抗病毒活性(antibacterial activity and antiviral activity ) • 某些三萜类化合物具有抗病毒活性，一种新的31个碳的羊毛脂烷型三萜是从 番荔枝科暗罗属植物(Pollyathia subarosa)中得到的，其能在H9淋巴细胞中 抑制HIV复制(ED50为3g/ml) 。 甘草中的三萜可使输血用 的血制品中的病毒失活，甘 草次酸可100%地抑制疱疹性 口炎病毒。 三萜及其苷类的生物活性 （4）抗心血管系统疾病 有些皂苷对心血管及免疫系统也有作用，如人参皂苷，柴胡皂苷a可降低高血 脂，绞股蓝皂苷对大鼠血小板聚集及实验性血栓有明显的抑制作用。茶叶、茶子 中的皂苷有降压作用。 人参和黄芪皂苷可增强机体的免疫功能。 大豆中的大豆皂苷可抑制血清中脂类氧化及过氧化脂质生成并有减肥作用。 由于皂苷能降低表面张力的活性可被用来作乳化稳定剂、洗涤剂和起泡剂等。 三萜及其苷类的生物活性 （5）降低胆固醇作用(cholesterol-lowering action) 其作用机理是由于肠腔内皂苷与胆固醇形成复合体，使胆固醇很难再被吸收。 甘草酸可降低胆固醇。柴胡皂苷可降低由于饲喂胆固醇而引起的血浆胆固醇、三 油酸甘油酯和磷脂的升高，其中柴胡皂a和d有该活性，柴胡皂苷c没此作用。 （6）杀软体动物活性 皂苷对用鳃呼吸的动物如软体动物、鱼类等显示很强的毒性，这种毒性可能 是由于鳃上皮细胞浸透性增加，使血浆中维持生命的重要电解质渗出的缘故。因 此皂苷可作为血吸虫中间宿主钉螺杀灭剂。常春藤C-3单糖链皂苷杀螺活性最强。 三萜及其苷类的生物活性 （7）具有抗生育作用 经药理试验证实它是通过对精子顶体膜的稳定作用，干扰精子中酸性水解酶 和蛋白质的释放，从而阻止卵细胞受精。 （8）其它活性 皂苷有溶血活性(