00、神经递质作用机制一览.docVIP

5- HT1A受体部分激动作用（SPA）：降低前额叶皮质谷氨酸的释放，从而降低中脑边缘系统多巴胺的释放，缓解阳性症状；增加前额叶DA释放，改善阴性症状、认知损害和情感症状；降低EPS发生；降低高泌乳素血症；抗焦虑（部分拮抗突触后膜5-HT1A受体，降低5-HT活性）；抗抑郁（部分拮抗突触前树突5-HT1A受体，增强5-HT活性） 5-HT2A受体：降低前额叶皮质谷氨酸的释放，从而降低中脑边缘系统多巴胺的释放，缓解阳性症状；增加前额叶DA释放，改善阴性症状、认知损害和情感症状；降低EPS发生；降低高泌乳素血症；导致性功能障碍；镇静；增加慢波睡眠 5- HT2C受体：NE和DA的释放脱抑制；镇静；增加慢波睡眠；增加食欲、体重增加；导致性功能障碍 5-HT3受体：胃肠道反应（SSRIs、SNRIs的激动作用）；缓解胃肠道反应，止吐（米氮平、奥氮平、氯氮平的阻断作用） D2受体：治疗精神分裂症阳性症状和可能的好斗、暴怒及兴奋行为；改善Tourette综合征的抽动等症状；减轻急性精神病性躁狂的症状；EPS；TD；恶性综合征；加重阴性症状和认知症状（神经阻滞剂所致缺陷综合征）；泌乳素升高；泌乳、闭经；镇静 α1受体：头晕；镇静；体位性低血压；减弱α2受体拮抗作用的抗抑郁疗效；罕见阴茎异常勃起；缓解焦虑/惊恐发作/震颤/出汗/心动过速/高度警觉/梦魇 α2受体：阻断突触前膜α2自受体，使NE神经元脱抑制；阻断突触前膜α2异受体，使5-HT神经元脱抑制，并进一步刺激5-HT神经元胞体上的α1受体，增加5-HT神经元的放电活动和神经末端5-HT的释放 β1受体：治疗高血压和心律不齐；治疗静坐不能；缓解焦虑/惊恐发作/震颤/出汗/心动过速/高度警觉/梦魇 H1受体：镇静；增加食欲、体重增加（可能需联合5-HT2C拮抗作用） M1受体：减轻EPS；抗胆碱作用（视物模糊、口干、便秘、尿潴留）；诱发青光眼；窦性心动过速；性功能障碍；镇静；记忆减退；体温增高；偶可发生抽搐、谵妄 M3受体：减少胰岛素释放；可能导致罕见且突然发生的糖尿病酮症酸中毒（DKA）或高糖高渗性昏迷（HHS） GABA-A：α1亚型：镇静、抗惊厥、遗忘作用；α2和α3亚型：抗焦虑、松弛肌肉和酒精的强化作用有关；主要位于海马的α5亚型：可能与认知和其他功能有关 GABA-B：阳性调节剂具有抗焦虑作用 受体X？：脂肪组织、肝、骨骼肌胰岛素抵抗；空腹甘油三酯升高