传出神经系统药理.pptx

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;第一章 传出神经系统概论;一、传出神经系统的分类:;;2. 根据神经末梢释放递质的不同;中枢神经系统;传 出 神 经 系 统;二、传出神经系统的递质和受体;1.传出神经突触的 超微结构;2. 传出神经系统的递质 ;(1) 乙酰胆碱;;(2)去甲肾上腺素;;3. 传出神经系统的受体 ;胆碱受体;肾上腺素受体;;(2)受体的分布与效应;去甲肾上腺素能神经兴奋时;胆碱能神经兴奋时:;多数器官为双重神经支配,少数为交感神经支配。 两类神经(+)产生的效应多为拮抗。同时兴奋时,占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一,共同维持器官活动的协调一致。;传出神经系统药物的作用方式 直接作用于受体:激动药、拮抗药 影响递质:影响递质的生物合成  影响递质的转化  影响递质的转运和贮存;5. 传出神经系统药物的分类 (见课材表5-2);第二章 胆碱受体激动药 (??胆碱药);一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;(二)M受体激动药;back;back; 调节痉挛:毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体, 使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,使远距离物体不能成像于视网膜上,故视远物时模糊不清,只能视近物,这一作用称为调节痉挛。;【应用】; ;胆碱脂酶; ACh +AChE阴离子部位;一个酶分子可在1 分钟内催化水解6×105个ACh分子。;新斯的明;【临床应用】 ①重症肌无力; ②腹胀气和尿潴留; ③阵发性室上性心动过速; ④非去极化型肌松药过量中毒。 【不良反应】 胆碱能危象;;三、有机磷酸酯类抗胆碱脂酶药 及胆碱脂酶复活药;1. 有机磷酸酯类的毒理;急性毒性: 轻症——M样症状为主:眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统。 中度中毒——M样+N样症状;N样症状有肌束颤动等。 重度中毒——M样+N样+CNS症状;CNS由兴奋到抑制直至昏迷。 慢性中毒: 主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等。;碘解磷定(AchE复活剂);2. 有机磷酸酯类中毒的防治;第三章 胆碱受体阻断药;胆碱受体阻断药:能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作用。 分类: 受体选择性不同分:M1、M2、M3、N1、N2胆碱受体阻断药; 用途不同分:平滑肌解痛药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。;阿托品(Atropine): M胆碱受体阻断药;【临床应用】 ①解除平滑肌痉挛; ②麻醉前给药; ③眼科; ④缓慢型心律失常; ⑤休克; ⑥有机磷酸酯类中毒。;东莨菪碱:外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,其特点是对中枢有较强的抑制作用,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。;第四章 肾上腺素受体激动剂 (拟肾上腺素药);;一、α,β受体激动药;肾上腺素(Adr):α、β受体激动药;小剂量和治疗量Adr: 心肌收缩力?,心率、心排出量?,收缩压、舒张压?;(-)骨骼肌血管,抵消或超过皮肤粘膜血管(+) ? 舒张压不变or? ? 脉压? ?组织器官的灌注?。; 双相反应:给药后迅速出现明显的升压作用,继后出现微弱的降压反应,后者作用持久时间较长。如事先给予α受体阻断药,Adr的升压作用可被翻转,呈现明显的降压反应,充分表现了Adr对血管上β2受体的激活作用。;心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘 与局麻药配伍和局部止血;多巴胺(dopamine):α、β受体激动药;抗休克; 急性肾功能衰竭;麻黄碱:α、β受体激动药;二、α受体激动药;去甲肾上腺素(NA):α1和α2受体激动药;局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭;间羟胺(阿拉明):α1和α2受体激动药;二、β受体激动药;异丙肾上腺素(ISP):β受体激动药; β1受体激动药:多巴酚丁胺,用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。 β2受体激动药:沙丁胺醇,舒张支气管平滑肌,用于治疗支气管哮喘。;第四章 肾上腺素受体阻断剂;肾上腺素受体阻断药:能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 分类:α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药。;酚妥拉明(regitine)(短效类) ;外周血管痉挛性疾病; 嗜铬细胞瘤的诊断和治疗; 休克; 心肌梗塞和心衰; 静滴NA外漏。;α1受体阻断剂——哌唑嗪 α2受体阻断剂——育亨宾(萎必治);二、β1,β2受体阻断药;【临床应用】;内在拟交感活性? 有些β受体阻断药具有部分激动药的受体动力学特征。它们除有阻断β受体作用外,尚对β受体有部分激动作用,称为内在拟交感活性(ISA)。通常情况下,ISA作用

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