三唑联嘧啶脲类衍生物的合成、除草活性及其与小牛胸腺DNA相互作用的研究.pdf

摘 要 三唑及嘧啶类衍生物自然界范围很广，很多药物中间体的骨架都有它们的结 构。它们具有广泛的生物活性和药理活性，如除草、抗病毒、抗菌、抗肿瘤等。 因此，有关三唑和嘧啶化合物的合成和生物活性研究长期以来一直是化学界和生 物界学者们研究的热点之一。为了研究高效杂环化合物，本文应用活性亚结构拼 接法设计、合成了60种三唑联嘧啶脲衍生物。利用核磁、红外和质谱等分析测 试方法分析确证产物结构，并做了相关的生物活性测试。 具体研究内容如下： 1. 总共合成了60个新化合物： I :2-烷硫基-6-甲硫基-5- （3-取代苯氧甲基-1H-1,2,4-三唑）-N-嘧啶-N- 烷基脲类衍生物 （30个）； Ⅱ：2-烷硫基-6-甲硫基-5- （3-取代苯氧甲基-1H-1,2,4-三唑）-N-嘧啶-N- 对甲氧苯基脲类衍生物 （30个）。 2. 对所有目标化合物进行了初步的除草活性实验，研究了化合物的除草活性和 分子结构的联系。并选取了其中20个化合物对黄瓜进行 IC50 的测试。 3. 研究了部分目标化合物与小牛胸腺 DNA、水稻DNA 及乙酰乳酸合成酶的相 互作用。 IC DNA 关键词：三唑联嘧啶脲类衍生物；除草活性； ；小牛胸腺 ；乙酰乳 50 酸合成酶；水稻DNA I Abstract Pyrimidine derivatives and triazole derivatives, which are widely found in natural products, agrochemicals, and drug molecules, have received extensive attention owingtotheirremarkablebiological activities such asantiviral,antibacterial, antitumor,and herbicidal activity.In recent years,the synthesis andbiological activity of pyrimidine derivatives and triazole derivatives have become one of the hot topics in currentbiological andpharmacological studies.In an attempt todiscover novel fuse heterocyclic compound with high herbicidal activity, 60 new triazole-pyrimidine urea compounds were designed and synthesized by incorporating the activated structural templets of pyrimidine, triazole and urea. All the target compounds were clearly 1 13 verified by FT-IR, H NMR, CNMR, and MS.Apreliminary bioassay of these title compoundswasscreened. 1.60newtriazole-pyrimidineureacompoundswere synthesized. I: 2-alkylthio-6-methylthio-5(3-substituted phenoxy methyl-1H-1,2,4-triazolyl)- N-pyrimidinyl-N-alkylureaderivatives(30). II: 2-alkylthio-6-methylthio-5(3-substituted phenoxy methyl-