动物药理1 单元四 机体对药物的作用---药动学 药物的分布.ppt

药物的分布 药物的分布 一、概念 二、分布影响因素 药物的分布是指药物随血液循环转运到机体各器官、组织的过程。 一、概念 1.药物与血浆蛋白的结合率 2.药物与组织的亲和力 3.药物的理化特性和局部器官（组织）的血流量 4.体内屏障 二、分布影响因素 1.血浆蛋白结合 [DP] [PT] KD +[D] [D] D＋P DP 结合特点： （1）可逆性，结合量与D、PT和KD有关 （2）可饱和性 （3）DP不能通过细胞膜 （4）非特异性和竞争性 80% A 药：90% B 药：90% ＋ 竞争血浆蛋白结合 若同时使用两种都对血浆蛋白有较高亲和力的药物，则将发生竞争性抑制现象。 有的组织对某种药物有特殊的亲和力，则该种组织中药物的分布就多。如：四环素牙 脂溶性或水溶性小分子药物易透过生物膜，非脂溶性的大分子或解离型药物难以透过生物膜； 局部组织的血管丰富、血流量大，药物就容易透过血管壁而分布于该组织。 2.药物与组织的亲和力 3.药物的理化特性和局部器官的血流量 （1）血脑屏障： 是位于血-脑，血-脑脊液，脑脊液-脑三者之间的屏障，它可限制某些物质进入脑组织。 　　 ①毛细血管内皮间的紧密联结 ②基底膜外有星形胶质细胞覆盖 特点： 大分子、脂溶度低、DP不能通过；有中枢作用的药物脂溶度一定高；也有载体转运，如葡萄糖可通过。 4.体 内 屏 障 通透性可变：炎症时，通透性上升，大剂量青霉素有效 软脑膜 硬脑膜窦 蛛网膜下腔 脑室 血管系统 硬脑膜 血脑屏障 （2）胎盘屏障： 胎盘将母体与胎儿血液隔开，起屏障的作用 特点： 通透性与普通的生物膜无明显差别，一般药物均可进入，脂溶性高易通过，因有时间延搁，使药物进入的较少。易通过胎盘且对胎儿有毒的药物，孕畜禁用