阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的区别.pdf

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别？ 他汀类降脂药是肝脏内 HMG-CoA还原酶的抑制剂，具有竞争性抑制细胞内 TC合成早期过程中限速酶的活性，能显著降低 TC，LDL-C和 apoB，同时还能降 低 TG和轻度升高 HDL-C，此外还具有抗炎，保护血管内皮功能的作用，在冠心 病事件中具有重要的作用。 洛伐他汀、 辛伐他汀和普伐他汀是从真菌代谢物中分 离或经结构改造得到， 称为第一代； 氟伐他汀、 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是全合 成的他汀类药物，称为第二代。其中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，是临床常用的 2 种长效他汀类降脂药， 但在临床疗效、 安全性、药动学、相互作用方面的区别， 综述如下： 一、 临床疗效 1 调脂效果 相同剂量下的降脂强度依次为： 瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐 他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。 阿托伐他汀的常用起始剂量为 10mg/日，最大剂量 为 80mg/日；瑞舒伐他汀的常用起始剂量为 5mg/ 日，最大剂量为 20mg/日。当前 认为，使用他汀类药物应使 LDL-C至少降低 30-40%，要降低这个幅度需要的阿 托伐他汀和瑞舒伐他汀分别为 10mg/日和 5mg/ 日。 他汀类的最大降脂效应时间约 4 周或更长； 他汀剂量增加 1 倍，而疗效仅增 加 6%左右 ，因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者，应首先选用强效他汀类。 2 逆转斑块效果 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀， 不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展， 稳定粥 样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。 目前研究提示亚裔人群他汀类药物的 治疗须在降低 LDL - C 同时升高 HDL-C 才能有效逆转斑块，有研究表明， 6 个 月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀 10mg/d，阿托伐他汀 20mg/d），能明显逆 转轻度的冠状动脉粥样硬化的斑块进展， 且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率 明显高于阿托伐他汀组（ -7.4% vs -3.9% ，P=0.018 ）。进一步研究证实强化治 疗可以获得更强的斑块逆转效应。 3 抗炎作用 他汀类降脂药可明显降低 γ- 干扰素 （IFN- γ）、肿瘤坏死因子 - α（TNF- α）、 白介素-6 （IL-6 ）及 C 反应蛋白（ CRP）等炎症因子。 C反应蛋白（ CRP）一直被 视为炎症反应最经典的标志物， 并且还可在一定程度上预测心肌梗死发生的风险， 而且他汀类降低血浆低密度脂蛋白与 CRP降低无相关性，说明他汀类药物有不依 赖于调脂作用的抗炎作用，阿托伐他汀能降低 CRP水平 39%，瑞舒伐他汀能降低 35.9%。 二、安全性比较 1、肝毒性 他汀所致的肝损害（ SILI ）是该类药物最常见的不良反应 ，欧美人群的发生 率为 1%～4%，亚洲人群的发生率≥ 10%，有明显的种族差异 。阿托伐他汀、氟 伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀，属亲脂性他汀，发生肝损害（ SILI ）与剂量明显 相关 。瑞舒伐他汀和普伐他汀，属亲水性他汀，几乎不在肝内代谢，肝损害的发 生率相较于其它他汀有所降低，且与剂量的关系不明显 。 治疗过程中，若出现转氨酶轻度升高（＜正常值上限 3 倍），且无肝脏损害 的其他证据， 无需减量或停药， 建议每 4~8 周重复检测肝功能。 半数以上的患者 无需特殊处理其肝酶可以逐渐恢复正常。 对于 活动性肝病患者， 包括原因不明的 血