药理学 β受体阻断药 β受体阻断药.ppt

抗肾上腺素药 β受体阻断药 目标要求: ? 掌握普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点 肾上腺素受体阻断药分类 α1、α2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔 α1：哌唑嗪 α2：育亨宾 β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔 β１：美托洛尔、醋丁洛尔 α受体阻断药 β受体阻断药 α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 β受体阻断药 能选择性地与β受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用 内在拟交感活性：某些β受体阻断剂除了阻断作用外，也具有较弱的激动作用，与化学结构中的芳香环有关。 分类 β1、β2受体阻断药 β1受体阻断药 1.按对受体的选择性分 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 体内过程 β受体阻断药分类及药理学特性 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h) 普萘洛尔 ?1，?2 0 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1，?2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 ?1，?2 ++ 40~70 24~60 2~3? 吲哚洛尔 ?1，?2 ++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?1 0 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 ?1，?2，?1 + 60 20~40 4~6 普萘洛尔 【药理作用】 1.β受体阻断作用 心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，耗氧量↓，血压略降 血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经，血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓ 血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发或加重 影响代谢：可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪、糖原分解 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断药有较弱的内在活性，与β受体结合后在阻断β受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交感活性。 3.膜稳定作用 某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。 【临床应用】 心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔） 1.一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻 2.心脏抑制 3.诱发或加重支气管哮喘 4.外周血管收缩和痉挛 5.反跳现象 【不良反应和注意事项】 【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘 【制剂及规格】 选择性β1受体阻断药主要阻断β1受体，表现为抑制心血管系统，一般治疗量对β2受体阻断作用不明显，即对支气管平滑肌和外周血管的收缩作用不明显，这类药包括阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔、倍他洛尔、比索洛尔等，它们在治疗疾病同时，一定程度上不引起或减轻了诱发支气管痉挛、间歇跛行、甚至肢体坏疽的不良反应，给有支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病病史、β受体阻断药适应证患者带来了福音。 知识链接——选择性β受体阻断药的优越性 　β受体阻断药β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 【药