（优质医学）胆碱能系统激动药及阻断药.ppt

* B型题 11. 用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 12. 具有中枢抗胆碱作用的是 13. 对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是 14. 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛 15. 有机磷农药中毒肌震颤可选用 A．替仑西平 B．东莨菪碱 C．山莨菪碱 D．氯解磷定 E．后马阿托品 答案 * X型题 16．阿托品适用于 A．缓慢型心律失常 B．胃肠绞痛 C．感染性休克 D．前列腺肥大 E．麻醉前给药 答案 * 17．关于阿托品作用的描述中，正确的是 A．治疗作用和副作用可以相互转化 B．小剂量减慢心率，大剂量加快心率 C．口服不吸收，必须注射给药 D．解痉作用与平滑肌功能状态有关 E．可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降 答案 * 简答题 1. 简述阿托品的主要药理作用。 2. 简述阿托品的临床应用。 3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？ 4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？ * 选择题答案： 1A 6A 2D 3C 4D 5A 10A 15D 16ABCE 17ABDE 9A 7E 8B 14C 13A 11E 12B * 简答题答案 1. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用 * 2. 简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药 松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒 * 3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。 * 4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。 临床应用： （1）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 * （2）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 （3）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 （4）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。 * 第二节 抗胆碱酯酶药 * 一、胆碱酯酶 AchE 活性: 一个酶分子每分钟内可水解6×105个ACh。 水解步骤： ACh+AChE →复合物 复合物→胆碱+乙酰化AChE 乙酰化AChE →乙酸+ AChE（复活） * 二、抗胆碱酯酶药 作用机制： 抑制胆碱酯酶活性，使突触间Ach积累。 分类 易逆性抗AchE药（新斯的明） 难逆性抗AchE药（有机磷脂类） * （一）易逆性抗AchE药 新斯的明 【药理作用】 1. 兴奋骨骼肌（作用最强） 抑制胆碱酯酶活性 激动骨骼肌运动终板上的NM受体 2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱 * 【体内过程】 口服吸收差， 口服剂量明显大于注射