缓释与控释制剂分析.ppt

第17章缓释、控释制剂 171概述 172缓释、控释制剂的释药原理利》法 173缓释、控释制剂的设计 174缓释、控释制剂的处方和制备工 17.5缓释、控释制剂体内、体外评价 176口服定时和定位释药系统  Toxic Rang 59g Zero-Order Release Therapeutic Range Arbitrary Sustained Release Immediate Release Subtherapeutic Rang Trme  17个概述 1711缓释、控释制剂的定 缓释制剂:系指用药后能在较长时间续释放 药物以达到长效作用的制剂 药物释放过程:一级速度释放 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预 定速度释放使血药浓度长时间恒定维持在有效 浓度范围的制剂 药物释放过程零级或接近零级速度释放  1712缓释、控释制剂的特点 (1)对半衰期短的或需要频繁给药物,可以 减少服药次数。 (2)维持平稳的血药浓度,避免或减小爷身 (3)可减少用药的总剂量,可用最小剂量逸到最 大药效。 (4)可减少药物对胃肠道的刺激性 ●缺点:剂量调节的灵活性降低,不能灵活调节给 方案  1713缓释、控释制剂的类型 (1)骨架型缓释、控释制剂 (2)膜控型缓释、控释制剂 (3)渗透泵控释片 (4)经皮给药系统 (5)避孕给药系统、植入剂、眼用控释腹剂 (6)脉冲式释药系统或自调式释药系统  172缓、控释制剂的释药原理和方法 骨架型缓控释制剂药物以分微晶微 粒的形式均匀分散在各种载体材入中 ●贮库型缓控型制剂药物被包裹在高 聚合物膜内 ●释药原理溶出扩散溶蚀渗透压或离子 交换  1721溶出原理 dCldt=k s(Cs-C) 溶解度下降、表面积减小→溶出 降降→药物缓慢释放→长效作用 ●方法 (1)制成溶解度小的盐或酯 (2)与高分子化合物生成难溶性盐 (3)控制粒子大小  1722扩散原理 1.通过包衣膜扩散 (1)水不溶性膜 控膜 。。.。 物  (2)含水性孔道的膜(致孔剂) ●这类药物制剂的释放接近零级减度过程 与恒定速度释放药物有关的因素 ①包衣膜中聚合物与致孔剂的比例 ②包衣膜的厚度 ③硬度  包衣厚度 时间/min