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肌松药及肌松监测和拮抗
肥市滨湖医院麻醉科
杨恒
肌松药的概念:
N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称
肌松药, ske letal muscular relaxants),
能选择性地作用于运动神经终板膜上的
N2受体,阻断神经冲动向骨骼肌传递,导
致肌肉松弛。
肌肉松弛药,能松弛骨骼肌,
但无镇静、麻醉和镇痛作用
肌松药的分类:
阻滞性质:去极化,非去极化
作用时效:超短时效、短时效
中时效、长时效
化学结构:琥珀胆碱
甾类
苄异喹啉类
去极化肌松药作用机制:
这类药物与运动神经终板膜上的N受体结合,使肌
细胞膜产生持久去极化作用,对ACh的反应减弱或
消失,导致骨骼肌松弛。
非去极化肌松药特点
①用药早期可出现短时肌束颤动,这与药物作用于不同
部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关。
②连续用药可岀现快速耐受性。
③抗AChE药不能拮抗其肌肉松弛作用,反而使肌肉松
弛增强
④治疗量并无神经节阻断作用,反而有兴奋作用。该类
药物的代表药物为琥珀酰胆碱
非去极化肌松药作用机制:
又称竞争型肌松药( competitive muscular
relaxants),能与ACh竞争骨骼肌运动终板膜
上的N2胆碱受体,本身无内在活性,但可通
过阻断ACh与N2胆碱受体结合,使终板膜不
能去极化,导致骨骼肌松弛。
作用时效
■起效时间:给药至产生最大肌松之间的时间
■临床时效:给药至肌颤搐T1恢复25%之间的时间
■总时效:给药至肌颤搐T1恢复95%之间的时间
■恢复指数:T1从基础值的25%恢复到75%的时间
肌松药的临床应用
在麻醉中的主要应用
■1.气管插管( intubation)
去极化肌松药一琥珀胆碱
非去极化肌松药一潘库溴铵、维库溴铵、
阿曲库铵、米库氯铵、罗库溴铵
■2.肌松的术中维持
满足手术需要
3.其他:U及治疗痉挛性疾病
一肌松药的代谢和清除途径
肌松药
时效
代谢
清除
肾脏肝脏
琥珀胆碱超短血浆胆碱酯酶
2%
米库氯铵
短血浆胆碱酯酶
5%
无无
Rapacuronium短3-H生物20%未知
ORG9487)
ORG9488
维库溴铵中肝脏(30~40%)40~50%50~60%
罗库溴铵
中主要经肝脏
10%70%
阿曲库铵中霍夫曼及酯水解1040%无
顺式阿曲库铵中霍夫曼及酯水解16%
常与肾衰患者肌松药药代学参数
肌松药
血浆清除率
分布容积
清除半衰期
ml/kg/mIn)
ml/kg
正常肾衰正常肾衰正常肾衰
三碘季酚铵120.24*240280132750
双甲基筒箭毒12
0.4*472
353
300
684*
筒箭毒碱
24
15132
潘库溴铵
哌库溴铵
241.6*309442*137263*
杜什溴铵
27
12*220270
99
221*
维库溴铵
3.2
2.6
510
117
149
罗库溴铵
29
29阿曲库铵
6.1
182
2242
顺式阿曲库铵293
254
4520465030
34.2
米库氯铵
3.8
2480
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