缓控释制剂中国药科大学精选.ppt

药物制剂新剂型与新技术 CPU 缓释、控释制剂 Dr Meirong Huo huomeirong156@ 药物制剂的发展 第一代普通制剂 第二代缓释制剂(长效制剂) 第三代控释制剂 第四代靶向制剂 第五代应答式给药系统 脉冲给药、自调试给药 CPU 学习目标 掌握缓(控)释制剂的概念和特点。 掌握缓(控)释制剂的释药原理及方法 熟悉缓(控)释制剂的处方和制备工艺。 了解缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价 方法。 CPU 本章内容 概述 (2〉释药原理和方法 3)缓控释制剂的设计 处方及制备工艺 5)缓控释制剂质量评价 CPU 第一节概述 基本定义 .缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到 长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 (sustained-release preparations, extended-release - prolonged action repeat-action retarted -) CPU 2.控释制剂 指药物在预定时间内,以预定速度恒定释放,使血浓长 时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 (controlled-release preparations 广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、 透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 CPU 6 中国药典2005年版 缓释制剂:缓慢地非恒速释放,给药频率↓ 控释制剂:缓慢地恒速或接近恒速释放,给药频率↓ 血浓平稳 美国药典USP26版 不区分缓释、控释 extended-release preparations modified-release preparations CPU 二、特点 Toxic Range Control release- Therapeutic Range Arbitrary Therap Sustained release Ordinary preparation Subtherapeutic Range Tin CPU 8 优点: 延长给药间隔,减少服药频率,提高服药顺应性; 血浓平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用 降低胃肠道刺激: 提高生物利用度; 减少给药总剂量 CPU 9 缺陷: 剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停 止治疗; 基于健康人群的平均动力学参数设计的,当药物在疾病 状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药 方案; 处方成本较高,制造过程复杂,大生产易出现质量问题 (特别是膜控型) CPU 0