药剂学 缓控释制剂的分类 缓控释制剂的分类.ppt

《药剂学》精品课程组 《药剂学》精品课程组 《药剂学》精品课程组 缓控释制剂的分类 ◇掌握缓释控释制剂的具体分类； 知识目标 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 其它：渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 亲水凝胶骨架片 蜡质骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等 微孔包衣片 肠溶膜控释片 膜控小片 膜控小丸等 分 类 生活中常用的缓控释制剂 胃内滞留5~6h 滞留手段 片剂密度1，漂浮滞留胃中（主动吸收药物、定位作用） 轻质骨架（高级脂肪酸酯等） 包裹空气或产生气体（CO2） 机械性滞留（多面体、框架结构等） 举例：胃内滞留片 生物粘附片 生物粘附材料，和普通片剂制备工艺相似 骨架型小丸 亲水凝胶骨架小丸 蜡质类骨架小丸 不溶性骨架小丸 旋转滚动制丸法（泛丸法） 挤压-滚圆制丸法 离心-流化制丸法 喷雾冻凝法 喷雾干燥法 液中制丸法 单室、双室 处方组成：片芯、包衣 药物 渗透压活性物质：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖 推动剂：聚羟甲基丙烯酸烷基酯、PVP 其它：助悬剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂等 半透膜材料：CA、EC（可加致孔剂） 片芯 渗透泵 按释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型。 主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。 植入剂 二、缓释制剂与控释制剂的其他分类? （一）缓释制剂的类型? 1.按给药途径分类? （1）经胃肠道给药：? ?片剂（包衣片、骨架片、多层片）、丸剂、胶囊剂（肠溶胶囊、药树脂胶囊、 涂膜胶囊）等 （2）不经胃肠道给药：? ?注射剂、栓剂、膜剂、植入剂等。? 2.按制备工艺分类? （1）骨架缓释制剂? ?水溶性骨架片、脂溶性骨架片、不溶性骨架片。? （2）薄膜包衣缓释制剂? ?片心或小丸的表面包一层适宜的衣层，使其在一定条件下溶解或部分溶解而释 放药物，达到缓释目的。? （3）缓释乳剂? ?水溶性药物可制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子的扩散具有一定的屏障 作用，而起到缓释的作用。? （5）注射用缓释制剂? ?油溶液型和混悬液型注射剂，通过减小药物的溶出速度或减少扩散而达到缓释 目的。? （6）缓释膜剂? ?将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释制 剂。 （二）控释制剂的类型? 1.按给药途径分类? ?口服控释制剂，透皮控释制剂，眼内控释制剂，直肠控释制剂，子宫内和皮下。 植入控释制剂等。? 2.按剂型分类? ?控释片剂，控释胶囊剂，控释微丸，控释栓剂，控释透皮贴剂，控释膜剂。 释混悬液，控释液体制剂，控释微囊，控释微球，控释植入剂等。 THANKS 制作人|陈建雯 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂； 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。 * （3）胃内滞留片 胃内滞留片系指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。它一般可在胃内滞留达5～6小时。 此类片剂由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅料制成，又称胃内漂浮片，实际上是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。 为提高滞留能力，加入疏水性而相对密度小的酯类、脂肪醇类、脂肪酸类或蜡类，如单硬脂酸甘油酯、鲸蜡酯、硬脂醇、硬脂酸、蜂蜡等。乳糖、甘露糖等的加入可加快释药速率，聚丙烯酸酯II、III等加入可减缓释药，有时还加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂增加制剂的亲水性。 片剂大小、漂浮材料、工艺过程及压缩力等对片剂的漂浮作用有影响，在研制时针对实际情况进行调整。 例：呋喃唑酮胃漂浮片 【处方】 呋喃唑酮 100g 十六烷醇 70g HPMC 43g 丙烯酸树脂 40g 十二烷基硫酸钠 适量 硬脂酸镁 适量 【制备】 将药物和辅料充分混合后用2％ HPMC水溶液制软材，过18目筛制粒，于40℃干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀后压片。每片含主药100mg。 * （4）生物粘附片： 生物粘附片系采用生物粘附性的聚合物作为辅料制备片剂，这种片剂能粘附于生物粘膜，缓慢释放药物并由粘膜吸收以达到治疗目的。通常生物粘附性聚合物与药物混合组成片芯，然后由此聚合物围成外周，再加覆盖层而成。 生物粘附片可应用