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糖 皮 质 激 素 的 应 用;目 录;;1)、盐皮质激素
代表:醛固酮
作用:主要影响水盐代谢(主要作用于肾脏,进行钠离子及水份的再吸收,以维持血压的稳定)
2)、糖皮质激素
代表:氢化可的松,
作用:调节糖、蛋白质和脂肪代谢,并具有抗炎作用和抗过敏作用等药理作用。
3)、性激素:
代表:主要为雄激素,尚有少量的孕激素和雌激素,
作用:作用于性器官。
;(1)C3的酮基,C4-5的双键及C17的-β醇羟基是保持生理功能所必须的基团;
(2)糖皮质激素的C17上有-OH,C11上有=O或-OH;
(3)盐皮质激素的C17上无-OH,C11上无=O或有O与C18相联;
(4)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
(5)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱; ;(一)、糖皮质激素生理作用(主要影响物质代谢过程)
1、糖代谢:
抑制外周组织对葡萄糖的摄取和利用,促进糖异生→血糖↑
2、蛋白质代谢:
促进蛋白质分解代谢,抑制蛋白质合成→血浆氨基酸浓度↑、尿氮↑→负氮平衡
3、脂肪代谢:
促进分解,抑制合成→使脂肪重新分布-向心性肥胖
4、水和电介质代谢:弱的盐皮质激素作用(保钠排钾);(二)糖皮质激素的药理作用
抗炎作用
免疫抑制与抗过敏作用
抗休克作用
其他作用 :1)退热作用
2)对血液和造血系统的影响
3)对骨骼的影响
4)对中枢神经系统的影响
5)对胃肠道的作用
;1、抗炎作用
作用特点:
(1) 作用强大
(2) 抑制各种原因炎症
(3) 抑制炎症不同阶段
;膜磷脂;1、抗炎作用
炎症早期:改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床症状.
炎症后期:防止炎症后期的粘连和瘢痕形成,减轻炎症的后遗症。
炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的反应也是组
织修复的重要过程,故GCS在抑制炎症、减轻症状的同时,也降
低了机体的防御和修复功能,可导致感染扩散和延缓创口愈合 。
;二、免疫抑制与抗过敏作用
①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;
②破坏和解体淋巴细胞;
③小剂量抑制细胞免疫;
④大剂量抑制体液免疫。主要抑制浆细胞产生抗体,干扰补体参与免疫反应过程。
免疫反应可引起肥大细胞脱颗粒而释放组胺、5-HT等,GCS可减少过敏物的释放。
;(三)抗休克作用
作用机制
1.稳定溶酶体膜,阻止或减少蛋白水解酶的释放,减少心肌抑制因子的形成。
2.降低血管对某些血管活性物质的敏感性,使微循环的血流动力学恢复正常;
3.增强心肌收缩力、增加心排出量、扩张痉挛血管、增加肾血流量;
4.提高机体对细菌的耐受能力。
;(四)其他作用
1、退热作用:
对严重中毒性感染(肝炎、伤寒、脑膜炎、败血症等)的发
热具有迅速而良好的退热作用。应在发热确诊后再使用(避免掩
盖病情)。
;(四)其他作用
2、对血液和造血系统的影响
能刺激骨髓造血功能可使血中性粒细胞数量增加,但游走、
吞噬、消化异物和糖酵解等功能降低;可使淋巴组织萎缩,导致
血淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞计数明显减少。
;(四)其他作用
3、 对骨骼的影响 -—— 骨质疏松
抑制成骨细胞的活力,减少骨中胶原的合成,促进胶原和骨基质的分解,使骨盐不易沉着,骨质形成发生障碍而导致骨质疏松症。可促进钙自尿中排泄,使骨盐减少。
骨质疏松是应用GCS必须停药的重要指征之一;(四)其他作用
4、对中枢神经系统的影响
能影响认知能力及精神行为,并能提高中枢神经系统兴奋性。
可出现欣快、不安、行动增多、激动、失眠甚至产生焦虑、
抑郁及不同程度的躁狂等异常行为,甚至诱发癫发作或精神失常
儿童用大剂量时易发生惊厥。 ;(四)其他作用
5. 对胃肠道的作用
可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌,增强食欲,促进消化。由于
对蛋白质代谢的影响,胃黏液分泌减少,上皮细胞更换率减低,
使胃黏膜自我保护与修复能力削弱。
长期应用有诱发或加重溃疡形成的危险。 ;临床表现为二大方面:
●长期、大剂量引起
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