（优质医学）钙通道阻滞剂CCB概述.ppt

尼莫地平 ?适应症： 1.用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。 2.也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。 3.对突发性耳聋也有一定疗效。 ?禁忌症： 严重肝功能损害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期妇女禁用。 ?注意事项： 1.脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血压者慎用。 2.避免与β－阻断剂或其他钙拮抗剂合用。 ?不良反应： 包括低血压、肝炎、水肿、心悸、潮红、出汗、皮肤刺痛和头痛等。 * 维拉帕米/盐酸维拉帕米片 达峰时间2-3h,维持6h，首过明显，生物利用度10-30%，蛋白结合率90%， t1/2为3-7h，严重肝功能不全时清除半衰期延长至14～16小时.经CYP3A4代谢，并抑制该酶，活性代谢物为去甲维拉帕米。约75%经肾排泄，血液透析不能清除。（严重肝功能不全时，正常剂量的30%。 ） ?适应症: 1.室上性和房室结折返性心律失常，阵发性室上性心动过 速首选 2.慢性房颤 （控制心室率） 3.(未服用洋地黄)预防阵发性室上性心动过速 ?不良反应: 便秘、低血压、头痛、外周水肿、腹胀、腹泻、瘙痒等 * 禁忌症 充血性心力衰竭 病窦综合症（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) 房扑或房颤病人合并房室旁路通道 严重左心室功能不全、低血压或心源性休克 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人慎用 肝肾功能损害、老年人 肌肉萎缩病人静脉应用 颅内压增高者静脉应用时小心 * 地尔硫卓 ?适应症：室上性心动过速、手术时异常高血压的急救处置、高 血压、心绞痛、肥厚型心肌病 ?禁忌症： 1、病态窦房结综合症、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 2、孕妇禁用注射剂、 新生儿禁用含苯甲醇的注射剂 3、低血压或心源性休克患者 4、对本品或其他钙通道阻滞药过敏者。 5、严重充血性心衰、严重心肌病患者 6、急性心肌梗塞或肺充血者 ?注意事项：地尔硫卓存在急性肝功能损害、肝坏死的危险。 ?不良反应：常见浮肿、心动过缓、房室传导阻滞、低血压、头 痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 * 谢谢！ * 钙离子参与心脏起搏、心肌细胞和骨骼肌以及血管平滑肌细胞的兴奋收缩偶联，神经递质释放、腺体分泌及基因表达等。 又称钙拮抗剂，选择性阻滞钙离子通道 抑制胞外Ca2+内流 胞内Ca2+浓度 。 * (尼卡地平\非洛地平增加肾血流而少影响肾小球滤过.) * * 氟桂嗪（脑血管痉挛及脑栓塞 ） * * 轻中重， 对伴高血压和运动时心率显著加快者最适宜。 外周血管痉挛性疾病如雷诺病。 可能增加心梗危险 口服10min即可检测到血药浓度，30min达稳态 缓释片I: 低血压患者慎用。 严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 缓释片（Ⅱ） ：稳定型心绞痛（劳累型心绞痛）； 血管痉挛型心绞痛（Prinzmetal，s心绞痛、变异型心绞痛）； 原发型高血压 左旋氨氯地平（左益）： (左益)苯磺酸左旋氨氯地平片: 高血压\心绞痛初始剂量2.5mg qd，最大增至5mg qd血浆蛋白清除率高，不被透析。 达峰时间6-12h,绝对生物利用度64-80%，表观分布容积21L/Kg,终末消除半衰期35-50，qd给药，7-8天达稳态。10%原型和60%代谢物尿排。血浆蛋白结合率97.5%，氨氯地平终末消除半衰期与左旋氨氯地平的半衰期相关。 * * * * 1.CCB的概念 2.CCB的药理作用 3.CCB的分类 4.CCB的临床应用 5.几种常见CCB的介绍 * 钙离子： 细胞的信使之一，参与集体多种生理功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。 钙通道： 是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性的允许钙离子的通过。 钙离子通道拮抗剂： 又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋白结合，阻止钙离子内流进细胞，