常用利尿剂的分类.ppt

常用利尿剂的分类 第一节 利尿药 Diuretics 利尿药和脱水药 定义： 作用于肾脏（肾小管），促进水和电解质排泄，使尿量增多的药物 临床主要用于治疗 水肿 非水肿性疾病： 高血压、肾结石、 高血钙症 3.低效利尿药 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 噻嗪类、氯噻酮 2.中效利尿药 1.高效利尿药 利尿药分类 呋塞米、布美他尼 一、利尿药作用的生理学基础 尿液生成 肾小球滤过 　　　 肾小管和集合管的重吸收、分泌 （一）肾小球 　 血浆的超滤液—原尿 药物（氨茶碱、多巴胺）通过增加心肌收缩性，增加肾血流量及小球滤过率而利尿，其利尿作用极弱 （二）肾小管 　1．近曲小管 　　 重吸收60%～65%Na+ 　　　Na+--H+交换方式主动重吸收 作用此段药物不产生强利尿作用 H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂 基侧膜面 （组织间液） CA + Na+ CA HCO3- + H+ H2O + CO2 近曲小管 肾小管上皮细胞 管腔膜面 （原尿） ATP CA H+ + HCO3- H2CO3 CO2 + H2O H2CO3 Cl- Na+ K+ CA 2. 髓袢升支粗段的髓质和皮质部 Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控，重吸收原尿中20%～30%的Na+ 作用此段的药物会产生很强的利尿作用 Na+-K+-2Cl- 共同转运载体蛋白 呋噻米 管腔膜面 （原尿） 近曲小管 肾小管上皮细胞 基侧膜面 （组织间液） Na+ 2Cl- （+） Cl- ATP K+ Na+ K+ Ca2+, Mg2+ K+ K+ K+反向扩散 驱使二价阳离子重吸收 3. 远曲小管及集合管 重吸收原尿Na+约5%～10% 远曲小管近端 Na+-CL-交换 远曲小管远端 Na+-H+交换－受CA抑制 Na+-K+交换 醛固酮调节 螺内酯、氨苯蝶啶等药作用于此部位，它们又称留钾利尿药 CA CA 乙酰唑胺 依他尼酸 呋塞米 噻嗪类 螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶 二、常用利尿药 (-)高效能利尿药(袢利尿药) 呋塞米 (furosemid,速尿) 布美他尼(bumetanide) 依他尼酸(ethacrynic acid利尿酸) [药理作用］ 髓袢升支粗段 Ｎa+-K+-2Cl-共转运子 ↓稀释与浓缩　强效 速效 暂短 排：Ｃl-　　Na+　　K+,　Mg2+，Ｃa2+ 依赖于↑PG合成 NSAID---干扰利尿 1.利尿 2.影响血流动力学 扩张血管 ?肾血流 Na+-K+-2Cl- 共同转运载体蛋白 呋噻米 管腔膜面 （原尿） 近曲小管 肾小管上皮细胞 基侧膜面 （组织间液） Na+ 2Cl- （+） Cl- ATP K+ Na+ K+ Ca2+, Mg2+ K+ K+ K+反向扩散 驱使二价阳离子重吸收 【临床应用】 急性肺水肿和脑水肿 其他严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高钙血症 加速某些毒物排出 袢利尿药 【体内过程】 迅速吸收 口服 静注 维持2～3h 肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泄 肾功能的影响 吲哚美辛和丙磺舒竞争 作用于肾小管的官腔侧，作用强度与尿 中的排泄量有关 　　 　　 　　　 【不良反应】 １.水和电解质紊乱 ２.耳毒性:依他尼酸最易引起，布美他尼最小 ４.其他 ３.高尿酸血症 袢利尿药 低血K+最常见 用药后1～4周出现 表现为：食欲不振, 恶心, 呕吐, 腹胀, 心律失常 增强强心苷对心脏毒性；晚期肝硬化病人诱发肝昏迷 氯噻嗪,氢氯噻嗪, 其他： 吲哒帕胺,氯噻酮,美托拉宗 （二）中效能利尿药 噻嗪类（Thiazides） 噻嗪类 【 药理作用】 利尿作用：温和,持久 (-)远曲小管近端 Na+__Cl-共转运子 排:Na+Cl-K+HCO-3 依赖于前列腺素 促进远曲小管的Ca2+重吸收 2.降压作用：基础药物 3.抗利尿作用:减少尿崩症患者尿量及口渴症状 噻嗪类 【临床应用】 1. 水肿: 轻、中度心源性水肿，注意强心苷中毒 2)肾性水肿： 3)肝硬化腹水：应注意补K+ 噻嗪类 2.高血压病： 3.尿崩症: 4.高尿钙伴有尿结石者 电解质紊乱： 低钾.低钠.低镁.低氯碱血症 2.高尿酸血症 痛风者甚用 3.代谢紊乱: 高血糖 高血脂症 糖尿病和高血脂